BBO-8520 是BridgeBio Oncology Therapeutics开发的一种共价 KRAS G12C抑制剂。BBO-8520 可与 KRASG12C 的活性 (ON) 和非活性 (OFF) 构象结合。BBO-8520 代表了一种全新作用机制,可实现最佳靶点覆盖,并延缓临床中仅用于 (OFF) 抑制剂的适应性耐药的出现。在体内实验中,BBO-8520 表现出快速的靶向结合和信号抑制能力,在多种模型中(包括对 KRASG12C(OFF) 抑制剂耐药的模型)导致肿瘤持久消退。BBO-8520 目前正在针对 KRASG12C 非小细胞肺癌患者进行 I 期临床试验。
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周经理