Saruparib (AZD5305) 是AstraZeneca开发的一种强效、口服、选择性的PARP抑制剂和捕获剂,对PARP1和PARP2的IC50选择性大于400倍。Saruparib具有抗增殖活性,并可抑制DNA修复缺陷细胞的生长。AZD5305 表现出优异的药理学和理化特性,并且在临床前物种中具有较高的口服生物利用度。体内药效试验研究显示其在 携带BRCAm异种移植和PDX模型的雌性 Han Wistar大鼠模型中表现出持续的抗肿瘤活性。与Olaparib 100 mg/kg QD 相比,使用 AZD5305 ≥ 0.1 mg/kg QD 剂量治疗异种移植和 PDX 模型,可使肿瘤消退深度更深,并且停止给药后消退持续时间也显著更长。总体而言,AZD5305 是下一代 PARP 抑制剂和捕获剂,与其他 PARP 抑制剂相比,在临床前模型中具有增强的抗癌功效和改善的安全性。正在开展针对晚期乳腺癌,前列腺癌等实体恶性肿瘤的临床研究。
上海药砌源生物科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!
药砌源~~张