通过将 BTK 抑制剂部分与 E3 连接酶配体部分结合而形成的双功能化合物,将目标蛋白质募集到 E3 泛素连接酶进行降解。PROTAC BTK Degrader-12(WO2021219070A1, Example 19)是Beigene, Ltd.开发的一种异双功能小分子,可与 BTK 和 E3 连接酶结合,导致 BTK 通过泛素化降解的 PROTAC BTK 降解剂。
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