Divarasib (GDC-6036) 是由罗氏公司旗下基因泰克 (Genentech) 开发的口服、强效、选择性共价 KRAS G12C 抑制剂,旨在不可逆地结合失活 KRAS G12C 蛋白的 Switch-II 口袋,将其锁定在失活构象,从而破坏 KRAS G12C 突变实体瘤(例如非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC))中的下游 MAPK 信号通路。在 1 期临床试验 (NCT04449874) 中,该药物表现出可控的安全性,主要为低级别治疗相关不良事件,并显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性,包括既往接受过治疗的晚期 NSCLC 患者的客观缓解率约为 53%,以及结直肠癌患者群体的持久缓解。产品仅可用于药证申报和科学研究,不为任何个人提供产品和服务。
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