RMC-5127 是由 Revolution Medicines 公司开发的一种强效、口服生物利用度高、突变体选择性、非共价 RAS(ON) G12V 三重复合物抑制剂,旨在靶向致癌基因 KRAS G12V 的 GTP 结合活性状态,通过形成三重复合物来破坏 KRAS G12V 突变型癌症(例如非小细胞肺癌和胰腺导管腺癌)中的下游 MAPK 信号通路。与野生型 RAS 和其他突变体相比,该药物对 KRAS G12V 表现出更高的选择性,并在临床前模型中表现出强大的抗肿瘤功效,包括在异种移植和患者来源模型中剂量依赖性的肿瘤消退、中枢神经系统渗透性和良好的药代动力学特征。用于科研试剂和出口等领域。
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