KT-474 (KYM-001, SAR444656) 是一种强效、选择性、口服生物利用度的异双功能PROTAC降解剂,可降解白细胞介素-1受体相关激酶4 (IRAK4)。Kymera Therapeutics公司开发该药物,用于治疗TLR/IL-1R驱动的自身免疫性疾病,包括化脓性汗腺炎 (HS) 和特应性皮炎 (AD)。该药物可诱导蛋白酶体介导的IRAK4快速降解(DC50 约0.3 nM),在外周血单核细胞和皮肤中实现>95%的靶向敲低,从而有效抑制先天免疫信号传导和促炎细胞因子(例如IL-6、TNF-α)的产生。 KT-474 的 1 期临床试验 (NCT04772885) 于 2023 年完成,并将于 2025 年获得进一步数据。该试验显示,KT-474 表现出剂量成比例的药代动力学、稳定的降解率(50-200 毫克剂量时降解率高达 98%)以及良好的安全性,在健康志愿者和 HS/AD 患者中未发生严重不良事件。该商品为化学试剂, 分析标准品,仅用于科研使用, 不为任何个人使用提供产品和服务。
上海药砌源生物科技有限公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!
药砌源~~张