STAT6降解剂I-1 (CAS 3077464-19-5) 是一种强效、选择性双功能分子(分子式 C47H53N11O5;分子量 851.99),旨在靶向STAT6。STAT6是IL-4/IL-13驱动的Th2免疫反应的核心转录因子,与过敏性炎症有关。I-1由一个STAT6结合部分组成,该部分通过柔性二价链与一个cereblon E3泛素连接酶募集子连接,可诱导STAT6快速、蛋白酶体依赖性的泛素化和降解。在HEK293和人PBMC检测中,100 nM浓度下STAT6降解率>90%,DC50约为1 nM。与dupilumab相比,它表现出比其他STAT家族成员更高的选择性,并且在抑制TARC和CD23等下游生物标志物方面具有更优异的效力,且在哮喘和特应性皮炎模型中口服给药后显示出良好的临床前疗效。该商品为化学试剂, 分析标准品,仅用于科研使用, 不为任何个人使用提供产品和服务。
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