DPPE-PEG-cRGD,二棕榈酰磷脂酰乙醇胺-PEG-环化RGD肽介绍
DPPE-PEG-cRGD 是一种以磷脂-聚乙二醇-环化肽结构为基础的功能化两亲性分子,其中 DPPE(二棕榈酰磷脂酰乙醇胺)提供了强疏水性双脂链结构,可稳定地嵌入脂质体或脂双层中;PEG(聚乙二醇)作为柔性亲水间隔臂,增强了材料的水溶性与稳定性;末端的环化 RGD 肽(cRGD)则是一种具有高度生物特异性的配体,可与细胞表面整合素(特别是 αvβ3 和 αvβ5)受体高亲和结合,从而实现对肿瘤血管和某些癌细胞的主动靶向。
DPPE-PEG-cRGD 的设计原理在于将磷脂的膜锚定能力与生物配体的识别特性结合起来。DPPE 基团通过疏水作用可牢固地嵌入脂质体膜中,PEG 链起到空间分隔和*蛋白吸附作用,避免非特异性吸附及网状内皮系统清除。末端环化 RGD 肽由于环状结构的构象限制,比线性 RGD 肽具有更高的受体结合亲和力与稳定性,可有效提高脂质体或纳米载体在肿瘤微环境中的靶向积聚能力。
在合成上,DPPE-PEG-cRGD 通常通过活化的 PEG 接头(如马来酰亚胺、NHS酯等)与带有巯基或氨基的 cRGD 肽发生偶联反应形成共价连接。由于PEG的柔性链段可有效避免空间位阻,偶联效率较高,并能保持cRGD肽的活性。所得产物可直接用于脂质体制备,通过薄膜水化或挤出法制备含有DPPE-PEG-cRGD的靶向脂质体。
DPPE-PEG-cRGD 常被用于肿瘤靶向药物递送系统,如紫杉醇、阿霉素、顺铂、siRNA、光敏剂等。研究表明,该材料修饰的脂质体可显著提高药物在肿瘤组织的富集程度,增强细胞摄取与穿透能力。同时,环化RGD修饰还能促进脂质体在新生血管丰富的组织中选择性分布,有助于*血管生成治疗。此外,该分子还可应用于光动力治疗、分子影像及靶向纳米探针构建中。
总体而言,DPPE-PEG-cRGD 兼具生物相容性、结构稳定性与靶向识别功能,是一种高效的脂质体表面修饰剂,适合构建主动靶向型纳米药物传递系统。
规格:100mg 250mg 500mg 1000mg
用途:科研
包装:瓶装
产地:西安瑞禧生物科技有限公司
以上资料由小编ssl提供,仅用于科研
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