Mdivi-1 是一种选择性、细胞渗透性的线粒体分裂抑制剂,主要靶点包括:
Drp1(Dynamin-related protein 1,发动蛋白相关 GTP 酶)
Dnm1(酵母中的 Drp1 同源物)
其关键特性包括:
IC₅₀:1–10 μM(对 Drp1/Dnm1 的 GTP 酶活性)
作用机制:通过变构调节抑制 Drp1/Dnm1 的自组装和 GTP 水解,从而阻断线粒体分裂,诱导线粒体融合成网状结构
应用研究领域:
神经退行性疾病(如阿尔茨海默病、帕金森病)
缺血再灌注损伤(心肌、脑、视网膜)
细胞凋亡调控
癌症研究(部分文献提及)
体内实验显示,Mdivi-1(50 mg/kg,腹腔注射)可显著减少缺血小鼠视网膜中神经节细胞(RGC)的凋亡,并降低 GFAP 表达 。
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