4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑是一种选择性 p38 MAPK 抑制剂,广泛用于炎症、免疫调节及癌症等领域的科研研究。
基本信息
中文名称:4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
英文名称:SB 203580 / Adezmapimod / RWJ 64809
分子式:C₂₁H₁₆FN₃OS
分子量:377.43 g/mol
CAS 号:152121-47-6
外观:白色至类白色固体
储存条件:-20°C(干粉或溶液均需避光密封保存)
溶解性:在 DMSO 中溶解度为 50 mg/mL
生物活性与作用机制
靶点:p38 MAPK(SAPK2a/p38α 和 SAPK2b/p38β)
IC₅₀ 值:
p38 MAPK(THP-1 细胞):0.3–0.5 μM
PKB(Akt)磷酸化抑制:3–5 μM
MAPKAPK2 抑制(p38 下游):0.07 μM
其他作用:
可诱导 自噬 和 线粒体自噬
在缺血性损伤模型中保护心肌
对 MRL/lpr 系统性红斑狼疮小鼠有治疗作用
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