RVG修饰脂质体共递送奥卡西平和甲钴胺:结合温敏鼻喷凝胶靶向三叉神经痛
三叉神经痛是一种以面部反复发作性剧烈疼痛为主要表现的神经系统疾病。常规口服药物虽然能够缓解疼痛,但可能面临全身分布、局部神经组织药物浓度不足以及长期用药不良反应等问题。
发表于《ACS Nano》的一项研究构建了狂犬病毒糖蛋白RVG修饰脂质体,同时负载奥卡西平和甲钴胺,并将脂质体加入温敏鼻喷凝胶中。该系统用于促进药物进入神经元并通过逆行神经运输向三叉神经相关部位递送。
载体组成
主要靶向组织:神经元和三叉神经相关组织
负载药物一:奥卡西平
负载药物二:甲钴胺
RVG促进脂质体识别神经细胞
RVG来源于狂犬病毒糖蛋白相关序列,具有神经组织亲和性。将RVG展示在脂质体表面后,载药脂质体可与鼻腔神经末梢或神经细胞发生相互作用,促进颗粒进入神经元,并为后续逆行神经运输提供条件。
奥卡西平与甲钴胺联合负载
奥卡西平可调节电压依赖性钠通道,降低神经元异常高频放电;甲钴胺参与神经细胞代谢、髓鞘维持和受损神经修复。两种药物共同负载于同一脂质体,形成“疼痛控制+神经修复”的联合治疗思路。
温敏鼻喷凝胶延长局部滞留
普通液体制剂容易受到黏液清除和重力作用影响。温敏凝胶便于鼻腔喷雾给药,并可在鼻腔温度条件下形成局部储库,延长脂质体与黏膜及神经末梢的接触。
逆行神经运输提高三叉神经递送
RVG修饰脂质体被神经细胞摄取后,可利用轴突相关运输过程向三叉神经节及相关区域移动。由此形成“鼻腔滞留+神经元靶向+逆行神经运输+双药治疗”的递送模式。
碳水科技(Tanshtech)定制方向
针对鼻腔和神经系统递送,碳水科技(Tanshtech)可开展RVG、Angiopep-2、T7、T12及其他神经靶向多肽修饰脂质体或LNP的制备,并可组合神经靶向肽、细胞穿透肽、适配体或抗体,构建双配体或多配体载体。可开展奥卡西平、卡马西平、神经营养药物及其他小分子药物的单独或联合负载,也可负载mRNA、siRNA、DNA、蛋白、多肽及酶。可将靶向脂质体与温敏或黏附性鼻腔凝胶结合。可对脂质进行单荧光或双荧光标记,用于颗粒示踪、神经细胞摄取、共定位和组织分布研究。
参考文献
Wang G, et al. Rabies Virus Glycoprotein-Decorated Liposomes in Thermosensitive Nasal Spray Gels: Facilitating Retrograde Neural Transport for Targeted Trigeminal Neuralgia Therapy. ACS Nano. 2026. doi:10.1021/acsnano.5c12628.
关键字: RVG29-Lipsome@(奥卡西平+;RVG修饰脂质体共递送奥卡西平和甲钴胺;靶向三叉神经痛脂质体;
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