核心靶点:Fascin(肌动蛋白束蛋白)
体外 IC₅₀:约 2 μM(抑制 Fascin 肌动蛋白交联活性);肿瘤细胞迁移抑制 IC₅₀≈10 μM
作用机制双通路(同时作用肿瘤 + 免疫细胞):
抑制肿瘤转移(抗迁移)
Fascin 是丝状伪足关键蛋白,介导肌动蛋白束组装;NP-G2-044 占据 Fascin 肌动蛋白结合口袋,阻断丝状伪足形成,抑制肿瘤细胞侵袭、EMT 上皮间质转化,大幅降低远处新转移灶生成。
免疫增敏,协同 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂
解除树突状细胞(DC)迁移障碍,提升肿瘤内 DC 抗原摄取、成熟;
上调 IL-12、IFN-γ,扩增肿瘤杀伤 CD8⁺T 细胞;
将ICI 耐药肿瘤转化为免疫治疗敏感型,是唯一同时抗转移 + 免疫增效的 Fascin 抑制剂。
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