核心定位:KRAS G12D/G12V 选择性三元复合物抑制剂(靶向 RAS (ON) 激活态)
作用模式(三元分子胶)
先结合伴侣蛋白 ** 亲环素 A(CypA)** 形成二元复合物;
特异性捕获GTP 结合激活态 KRAS G12V,组装稳定 CypA-RMC-5127-KRAS G12V 三元复合物;
空间位阻阻断 KRAS 与 RAF 结合,彻底关闭 MAPK/ERK 增殖通路。
选择性特征
对 KRAS G12V 抑制活性最优,同时兼顾 KRAS G12D;对 G12C、G13、Q61 突变活性弱于 RMC-6236 泛 RAS 管线;非共价可逆结合,无共价弹头,体内耐受性更好。
独特成药性优势
具备血脑屏障穿透能力,可用于 KRAS G12V 驱动脑转移肿瘤模型研究。
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