外观:白色至淡黄色固体结晶
熔点:52~56 ℃
沸点:272.4 ℃(760 mmHg)
闪点:118.5 ℃
溶解性:易溶于二氯甲烷、甲醇、乙醇、THF、乙酸乙酯;不溶于水
稳定性:常温稳定;遇强碱易水解变回 6 - 溴 - 2 - 吡啶甲酸;避光储存,避免强氧化剂
甲醇为溶剂,浓硫酸 / 氯化亚砜催化回流酯化;
水洗中和、浓缩、冷却结晶或减压蒸馏提纯;
优势:反应成熟,收率高,杂质易控,是医药中间体标准工艺。
医药中间体(主流)
6 位 Br:Suzuki 偶联、Buchwald 胺化构建各类芳杂环侧链;
甲酯基:可水解为羧酸、还原为羟甲基、氨解为酰胺;
用于 JAK、BTK、激酶抑制剂、抗炎、抗肿瘤原料药砌块。
有机合成配体、OLED 光电中间体、吡啶类农药合成原料。
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