产品说明
P2Y6受体拮抗剂
该产品包含在以下化合物库中:
质量控制
化学性质
| CAS号 | 711019-86-2 | | |
| 别名 |
| 分子式 | C20H20N6S4 | 分子量 | 472.68 |
| 溶解性 | >19.75mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20° |
实验操作
| 细胞实验[2]： |
| 细胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反应时间 | |
| 应用 | |
| 动物实验[3]： |
| 动物模型 | |
| 剂量 | |
| 注意事项 | |
| References: |
产品描述
MRS 2578是一种有效的P2Y6核苷酸受体的强力拮抗剂,IC50值为37 nM[1].
MRS 2578是二异硫氰酸衍生物,是一种强力的与血管收缩相关的P2Y6受体的拮抗剂.因此,MRS 2578或可用于治疗血管痉挛.在表达P2Y6受体的1321N1人类星形胶质细胞中,MRS 2578可以剂量依赖的方式抑制UDP诱导的肌醇磷脂积累.MRS 2578也可抑制大鼠P2Y6受体活化,IC50值为98 nM.这些功能具有选择性.在表达人类P2Y2或P2Y4受体的细胞中,MRS 2578对UTP诱导的反应没有作用.在表达P2Y1受体的细胞中,该物质对2-MeSADP诱导的反应也没有作用.并且,由于UDP诱导的P2Y6受体活化可保护细胞免受TNFα诱导的细胞凋亡,MRS 2578可完全阻断这种细胞保护机制[1].
参考文献：
[1] Mamedova L K, Joshi B V, Gao Z G, et al. Diisothiocyanate derivatives as potent, insurmountable antagonists of P2Y6 nucleotide receptors[J]. Biochemical pharmacology, 2004, 67(9): 1763-1770.
温馨提示：不可用于临床治疗。