5416-80-8

95-20-5

68-12-2

5416-80-8

通用程序：将三氯氧磷（POCl3，1.73 mL，18.6 mmol）缓慢滴加到搅拌并冰浴冷却的N,N-二甲基甲酰胺（DMF，5.0 mL）中。反应混合物在1-5℃下搅拌20分钟后，缓慢加入2-甲基吲哚（15.5 mmol）的DMF（5.0 mL）溶液。将所得反应混合物逐渐升温至35℃，并在该温度下维持40分钟。随后将混合物冷却至室温。向混合物中加入冰（约10 g），随后加入5M氢氧化钠（NaOH）溶液（31 mL，155 mmol）。反应混合物在95℃下加热30分钟后，冷却至室温。再次向混合物中加入冰（约10 g），并将所得反应混合物搅拌30分钟。通过过滤收集2-甲基吲哚-3-甲醛，并用蒸馏水洗涤数次。

参考文献：

[1] Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1972-1999), 1984, # 12, p. 2895 - 2901

[2] Tetrahedron Letters, 2018, vol. 59, # 11, p. 1014 - 1018

[3] Chemical Biology and Drug Design, 2011, vol. 78, # 5, p. 864 - 868

[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2003, vol. 38, # 1, p. 75 - 87

[5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 65, p. 158 - 167