929016-96-6 | CAS数据库

基本信息

中文别名

SB939抑制剂
化合物PRACINOSTAT
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺
(E)-3-(2-丁基-1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)-N-羟基丙烯酰胺
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 (SB 939)

英文别名

SB939
CS-60
Pracinostat
SB939, >98%
Pracinostat, >=98%
Pracinostat (SB939)
SB 939 Pracinostat
SB939
SB-939
SB 939
Pracinostat USP/EP/BP
Pracinostat Hydrochloride

所属类别

生物化工：HDAC 抑制剂

物理化学性质

密度1.11

储存条件-20°C储存

溶解度insoluble in H2O; ≥11.4 mg/mL in DMSO; ≥24.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic

酸度系数(pKa)8.67±0.23(Predicted)

形态固体

颜色White to light brown

InChIInChI=1S/C20H30N4O2/c1-4-7-8-19-21-17-15-16(10-12-20(25)22-26)9-11-18(17)24(19)14-13-23(5-2)6-3/h9-12,15,26H,4-8,13-14H2,1-3H3,(H,22,25)/b12-10+

InChIKeyJHDKZFFAIZKUCU-ZRDIBKRKSA-N

SMILESC(NO)(=O)/C=C/C1=CC=C2N(CCN(CC)CC)C(CCCC)=NC2=C1

常见问题列表

生物活性

Pracinostat (SB939)是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Phase 2。

体外研究

SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞，诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化，且诱导细胞周期停滞。

体内研究

SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤，选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠，肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性，且安全。

特征

SB939是最好的HDAC抑制剂，且是S*BIO Pte 公司的领先候选药。

生物活性

Pracinostat (SB939) 是一种有效的pan-HDAC抑制剂，IC50为40-140 nM，除了HDAC6例外，对III型同工酶SIRT I没有抑制活性。Pracinostat (SB939) induces apoptosis in tumor cells。Phase 2。

靶点

Target	Value
HDAC10 (Cell-free assay)	40 nM
HDAC3 (Cell-free assay)	43 nM
HDAC5 (Cell-free assay)	47 nM
HDAC1 (Cell-free assay)	49 nM
HDAC4 (Cell-free assay)	56 nM

体外研究

SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞，诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化，且诱导细胞周期停滞。

体内研究

SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤，选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠，肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性，且安全。

图谱信息

(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺(929016-96-6)核磁图(¹HNMR)

(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺价格(试剂级)

报价日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2025/05/22	HY-13322	(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 Pracinostat	929016-96-6	1 mg	440元
2025/05/22	S1515	(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 Pracinostat (SB939)	929016-96-6	5mg	1710.51元
2025/05/22	HY-13322	(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 Pracinostat	929016-96-6	5mg	1100元