4-BROMO-5-FLUORO-2-NITROANILINE

4-BROMO-5-FLUORO-2-NITROANILINE性质、用途与生产工艺

生产方法 

929279-27-6

153505-36-3

以化合物（CAS: 929279-27-6）为起始原料，合成4-溴-5-氟-2-硝基苯胺的一般步骤如下：中间体11B的制备：向（4-溴-5-氟-2-硝基苯基）-2,2,2-三氟乙酰胺（3.5 g，10.5 mmol）中加入甲醇（30 mL），随后加入碳酸钾（1.0 M，10.5 mL，10.5 mmol）。将反应混合物搅拌30分钟（参考文献：Charifson, PS; et al. J. Med. Chem. 2008, 51, 5243-5263）。反应完成后，用去离子水稀释反应液，并继续搅拌1小时。通过过滤收集生成的橙色固体，并在真空烘箱中干燥，最终得到目标产物4-溴-5-氟-2-硝基苯胺（2.1 g，8.8 mmol，收率84%）。

参考文献：

[1] Patent: WO2012/83170, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 154-155

[2] Tetrahedron Letters, 2008, vol. 49, # 44, p. 6348 - 6351

[3] Patent: WO2007/30366, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 121

[4] Patent: US2007/259936, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 175

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