N-叔丁氧羰基-O-甲基-L-丝氨酸

N-叔丁氧羰基-O-甲基-L-丝氨酸性质、用途与生产工艺

应用

N-叔丁氧羰基-O-甲基-L-丝氨酸为氨基酸衍生物，主要用作医药中间体。

生产方法 

4219-94-7

24424-99-5

51293-47-1

以O-甲基DL-丝氨酸和二碳酸二叔丁酯为原料合成N-Boc-O-甲基-L-丝氨酸的一般步骤：向2.0 g（17 mmol）O-甲基DL-丝氨酸中加入35 mL 1 N氢氧化钠水溶液和35 mL四氢呋喃（THF）。在0℃下搅拌，缓慢加入二碳酸二叔丁酯（4.03 g，18.5 mmol）的THF（15 mL）溶液。将反应混合物在室温下搅拌过夜。反应完成后，通过减压蒸发浓缩反应混合物。用10%柠檬酸水溶液将水相酸化至pH 4-5，然后用乙酸乙酯萃取。有机相用饱和食盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，减压蒸发溶剂，得到3.6 g N-Boc-O-甲基-L-丝氨酸（产率98%）。质谱（ESI）m/z：220.1（M + H）+。

参考文献：

[1] Chemistry - A European Journal, 2011, vol. 17, # 15, p. 4183 - 4194

[2] Patent: WO2016/11088, 2016, A2. Location in patent: Paragraph 00238; 00239

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