1-(2-氨基乙基)哌啶，英文名：2-(1-Piperidinyl)ethanamine，CAS号：27578-60-5，分子量：128.215，密度：0.9±0.1 g/cm3，沸点：186.0±0.0°C at 760 mmHg，分子式：C7H16N2，闪点：57.8±0.0°C，透明无色液体像胺的气味，放入紧密的贮藏器内，储存在阴凉，干燥的地方。
制备方法[1]
将2-氯-N,N-二甲基乙胺(1g,5.44mmol)放入反应瓶,加入20ml甲醇使其溶解,再加20ml氨水,25℃反应12小时,反应完成后,将反应液用二氯甲烷萃取(50ml×4),合并二氯甲烷层,用饱和食盐水洗涤(50ml×3),无水硫酸钠干燥,旋干,得1-(2-氨乙基)哌啶0.65g无色透明液体,收率93.44%。MS(ESI):m/z=129[M+H]+。
应用
1、专利CN202080096628.X实施例9将Boc‑L‑胱氨酸‑OH(70mg,0.16mmol)悬浮于2mL干DCM中。添加DIEA(168uL,0.96mmol)，并得到澄清溶液。然后向该溶液中添加1-(2-氨乙基)哌啶(69uL,0.48mmol)和PyAOP(174mg,0.33mmol)，并使反应混合物在室温下搅拌30min。将混合物用水(20mL)稀释，并用DCM(2x50mL)萃取。将合并的有机层用盐水(15mL)洗涤，并经Na2SO4干燥。减压蒸发溶剂，黄色残留物经由ISCO(5％MeOH:DCM+0.1％TEA/DCM)纯化，产物以80％洗脱。减压蒸发溶剂，得到黄白色固体(95mg ,90％)[2]。
2、专利CN200680027029.2实施例25中第I步关于中间体N-{5-[2-溴-5-(2-哌啶-1-基-乙基氨磺酰基)-噻吩-3-基-4-甲基-噻唑2-基}-乙酰胺的制备，将实施例23第III步制得的4-[2-(乙酰氨基)-4-甲基-1,3-塞唑-5-基]-5-溴噻吩-2-磺酰氯(200mg;0.48mmol;1eq)溶解于无水DCM (10ml) 中。反应混合物冷却至0℃并置于氤气氛围中。相继加入三乙胺(0.4ml;2.88mmol;6eq)和1-(2-氨乙基)哌啶(0.16ml;1.16mmol;2.4eq)。反应混合物0℃下搅拌2小时。混合物用水、NaHCO3洗涤，MgSO4干燥，获得标题化合物(170mg;68%)[3]。
3、专利CN201410199622.1实施例1中的化合物16的制备：100mL圆底烧瓶中加入化合物2(2.0g,4.0mmol)，二氯亚砜(10mL),常温搅拌2小时后,除去二氯亚砜,加入三乙胺(2mL),二氯甲烷(40mL),1-(2-氨乙基)哌啶(0.8g,6.0mmol),常温搅拌2小时。加入饱和氯化铵溶液(50mL),二氯甲烷萃取(50mLX3),无水硫酸钠干燥，过滤,浓缩,柱层析(二氯甲烷/甲醇=20/1)得化合物16(1.6g,68%)[4]。
参考文献
[1]中国药科大学. 异黄酮酰胺类衍生物、其制备方法和医药用途:CN201610064415.4[P]. 2016-05-04.
[2]新泽西鲁特格斯州立大学. 用于胱氨酸尿症的胱氨酸二酰胺类似物:CN202080096628.X[P]. 2022-09-23.
[3]雪兰诺实验室有限公司. 噻唑衍生物及其应用:CN200680027029.2[P]. 2008-11-12.
[4]南京惠特莱医药科技有限公司. 一类具有双重功能的齐墩果酸类衍生物及其制备方法和应用:CN201410199622.1[P]. 2014-07-23.