鲁索替尼乳膏(Ruxolitinib Cream,商品名Opzelura)是FDA首次批准的外用JAK抑制剂,不仅可用于治疗白癜风,也可用于短期或者非持续慢性治疗轻中度的特异性皮炎(AD)患者,治疗成功率和安全性都良好。
适应症
(1)特应性皮炎
适用于非免疫功能低下的成人和 12 岁及以上儿童患者的轻度至中度特应性皮炎的局部短期和非持续慢性治疗。
(2)非节段性白癜风
适用于成人和 12 岁及以上儿童非节段性白癜风的局部治疗。
注意:2岁以上儿童需医生评估,孕妇及哺乳期缺乏安全性数据(动物实验显示潜在风险)需严格评估利弊。
作用机制
鲁索替尼乳膏是首个获批的外用JAK抑制剂。JAKs属于细胞质酪氨酸激酶家族,其作用是转导细胞因子(如干扰素)介导的信号。通过选择性抑制JAK1/JAK2信号通路,减少促炎因子(如IL-4、IL-13)释放,从源头阻断炎症级联反应,快速缓解瘙痒并修复皮损。
副作用
鲁索替尼乳膏作为外用药物,其主要作用是局部治疗,而不是系统性治疗。这意味着它主要作用于涂抹部位的皮肤,而不太可能引起全身性的免疫抑制,系统性副作用(如感染风险)罕见(乳膏全身吸收率<1%),但长期使用需监测血脂和血常规。临床研究中,使用鲁索替尼乳膏的患者常见的副作用:
1.皮肤刺激:
可能会出现皮肤刺激症状,如烧灼感、瘙痒、红肿等。
2.引发皮炎问题:
部分患者可能在使用后出现皮肤炎症、痤疮、皮疹等问题,这些问题可能需要额外的治疗或药物来控制。
3.全身性不良反应:
虽然鲁索替尼乳膏是局部外用药物,但一些患者可能从皮肤吸收少量的药物进入血液循环,导致一些全身性反应,如头晕、恶心、腹泻等不适症状。
4.色素改变:
可能导致局部皮肤的色素改变,例如皮肤变得过度黑色或色素不均匀。