概述
卡巴胆碱即氯化氨甲酰胆碱，是一种胆碱能受体激动剂，其药理作用与乙酰胆碱(Ach)相似，通过作用于胆碱能受体发挥效应，由于卡巴胆碱被胆碱酯酶破坏较慢，作用较乙酰胆碱强而持久[1]。胆碱能受体可分为M和N两种类型，近年来发现N受体与胆碱能抗炎通路有关[2]。常温常压下，卡巴胆碱表现为白色结晶性粉末，溶于水、乙醇、甲醇，不溶于丙酮、乙醚或氯仿。
通过大鼠腹腔巨噬细胞为研究材料研究拟胆碱药卡巴胆碱抗炎作用的受体机制，研究发现卡巴胆碱能与α-Bgt竞争性地结合α7nAChR，其抗炎作用通过胆碱能抗炎通路作用于α7nAChR实现[3]。
药理活性
作为一种拟胆碱药物，卡巴胆碱具有促进胃肠动力，扩张血管，增加腺体分泌等作用，临床常用于治疗术后胃肠胀气和尿潴留[4]。此外，卡巴胆碱能直接作用于瞳孔括约肌产生即刻的缩瞳效果，同时具有抗胆碱酯酶作用，能维持较长的缩瞳时间，还能预防人工晶体植入、白内障摘除等眼科手术后眼内压的升高，故常用于治疗青光眼和眼科外手术缩瞳[5]。
分析检测方法
文献报道了一种卡巴胆碱原料药，卡巴胆碱制剂中卡巴胆碱及杂质含量的高效液相色谱检测方法。采用亲水相互作用色谱体系进行分离，采用蒸发光散射，示差折光检测器或者质谱检测器进行检测，按外标法以峰面积的常用对数值与进样量的常用对数值作线性回归计算样品中卡巴胆碱及其杂质的含量。该检测方法能够将卡巴胆碱及在卡巴胆碱原料产品中或者卡巴胆碱制剂中所含杂质如氯化胆碱和氯化乙酰胆碱有效分离，从而实现精确测定卡巴胆碱原料药与制剂中卡巴胆碱的含量及其杂质的含量，灵敏度高，重现性良好，适用于卡巴胆碱原料药，卡巴胆碱注射液，卡巴胆碱滴眼液，卡巴胆碱眼内注射溶液的质量控制[6]。
应用
文献报道了一种增强抗老视作用的卡巴胆碱-溴莫尼定制剂。该复合制剂使用与溴莫尼定组合的局部卡巴胆碱以产生光学有益的瞳孔缩小，从而暂时产生治疗老视。使用包含与溴莫尼定或其药学上可接受的盐组合的治疗有效量的卡巴胆碱或其药学上可接受的盐的药物制剂，活性药物中心与渗透促进剂和赋形剂组合，可以有效提高功效，并且减少眼表面毒性和提高耐受性[7]。
有关研究
为了研究卡巴胆碱对脓毒症大鼠小肠组织含水率和促炎症因子水平的影响。以32只雄性SD大鼠为实验对象，采用盲肠结扎穿孔术(CLP)制备大鼠脓毒症模型。随机分为CLP组和卡巴胆碱干预组(CAR组)，每组16只。CAR组CLP后立即静脉注射CAR10μg/kg；CLP组则注射等量生理盐水。于CLP后6h和12h分批处死动物，测定空肠组织肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、一氧化氮(NO)含量和髓过氧化物(MPO)活性；同时测定空肠组织二胺氧化酶(DAO)活性及组织含水率。结果发现，CLP后6h和12h，CAR组空肠组织TNF-α含量分别为348±86pg/gprot和401±143pg/gprot，显著低于CLP组(512±100pg/gprot和701±135pg/gprot，P<0.05)；NO和MPO水平也显著低于CLP组(P<0.05)。CLP后6h和12h，CAR组空肠DAO活性分别为(0.22±0.07)U/gprot和(0.22±0.08)U/gprot，显著高于CLP组[(0.12±0.04)U/gprot和(0.11±0.04)U/gprot]；而组织含水率分别为66.3%±4.5%、66.8%±3.4%，显著低于CLP组(分别为71.6%±3.2%、72.1%±2.8%)，差异均有统计学意义(P<0.05)。也就是说，卡巴胆碱对大鼠腹腔脓毒症引起的小肠功能损害有保护作用，其机制可能与其抑制TNF-α和NO水平、减轻小肠组织炎症和水肿有关[8]。
参考文献
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