4-氨基-5-溴-2-氯嘧啶是一种固体，常以白色晶体形式存在。它可作为农药合成中的重要中间体，用于合成杀虫剂、杀菌剂和除草剂等农用化学品。
制备方法
1、2-氯-4-氨基嘧啶的制备
在机械搅拌条件下，将胞嘧啶(57.05g，0.5mol)、五氯化磷(312.36g，1.5mol)和甲苯570mL加到反应瓶中，充分搅拌均匀，升温至110℃回流反应，TLC监控原料反应完毕；减压浓缩去除大部分溶剂，降至室温，加入水500mL，用二氯甲烷多次萃取，合并有机相，用无水硫酸钠干燥除水，减压浓缩除去二氯甲烷，得到淡黄色透明液体中间体2-氯-4-氨基嘧啶(62.84g，收率97％，纯度97.7％)，无需纯化直接用于下一步；或者进一步地，加入正己烷250ml冰水浴搅拌析晶 2h，抽滤，少量正己烷淋洗，真空干燥得到淡黄色晶体中间体2-氯-4-氨基嘧啶(59.47g，收率91.82％，纯度99.3％)；1H NMR(400MHz,CD3OD)δ:6.41(d,1H)，7.74(s,2H)，7.90(d,1H)。
2、4-氨基-5-溴-2-氯嘧啶的制备
向中间体2-氯-4-氨基嘧啶的淡黄色透明液体中加入冰醋酸500mL搅拌溶解，加入KBr(6.2g，10％)，室温下缓慢滴加溴素(81.4g，0.51mol)的冰醋酸80mL溶液，滴加完毕，反应体系成朱红色，缓慢升温至55℃反应1h，反应液由朱红色变为白色，并析出固体；继续反应1h，降至室温，加入饱和的亚硫酸氢钠水溶液10ml，继续搅拌0.5h，抽滤，纯化水淋洗，45℃真空干燥得到白色固体粉末4-氨基-5-溴-2-氯嘧啶(97.06g，收率96％，纯度98.73％)；1H NMR(400MHz,CDCl3)δ:8.71(s,1H)，5.77(s,2H)[1]。
应用
专利CN202010338737.X提供一种起始物料来源广泛、价廉、操作工艺简单、副反应少纯度高且符合现代化绿色工业生产的帕布昔利布母核制备工艺。胞嘧啶经氯代反应制备2-氯-4-氨基嘧啶；2-氯-4-氨基嘧啶经溴代反应制备4-氨基-5-溴-2-氯嘧啶；在缚酸剂存在下，5-溴-2-氯-4-氨基嘧啶与卤代环戊烷进行取代反应制备5-溴-2-氯-4-N-环戊烷基嘧啶；在钯催化剂、缚酸剂存在下，5-溴-2-氯-4-N-环戊烷基嘧啶与巴豆酸反应制备8-环戊烷基-5-甲基-2-氯-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮；8-环戊烷基-5-甲基-2-氯-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮经溴代得到6-溴-2-氯-8-环戊基-5-甲基-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮[1]。
参考文献
[1]济南磐石医药科技有限公司. 一种帕布昔利布母核结构化合物的制备方法:CN202010338737.X[P]. 2020-07-03.