简介
泽兰黄酮,又被称为6-甲氧基木犀草素,分子式为C₁₆H₁₂O₇,它是一种从特定植物中分离的黄酮类化合物,核心生物活性为抗过敏性,其作用机制与调控过敏反应关键受体及介质有关。

泽兰黄酮
来源植物
泽兰黄酮分离自宽裂 zawadskii 菊(Chrysanthemum zawadskii var. latilobum),该植物为菊科(Compositae)多年生草本,在韩国传统医学中被称为“Gu-Jeol-Cho”,传统用于治疗肺炎、支气管炎、咳嗽、感冒、咽炎、膀胱疾病、胃肠道疾病及高血压,且已被证实具有抗癌、抗氧化、抗炎、保肝等药理活性,富含黄酮类成分(如木犀草素、刺槐素等)。
作用机制
泽兰黄酮的抗敏作用针对IgE 介导的过敏反应(如哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎等),其靶点为高亲和力 IgE 受体(FcεRI),下调 FcεRI α 链表达,阻断过敏反应通路。IgE 介导的过敏反应中,FcεRI(高亲和力 IgE 受体)是关键启动因子:FcεRI 为四聚体受体(1 个 α 链、1 个 β 链、2 个 γ 链),其中α 链暴露于细胞外,直接与 IgE 抗体的 Fc 段高亲和力结合,是 FcεRI 的特异性功能亚基;当过敏原与 FcεRI 结合的 IgE 交联时,会激活肥大细胞 / 嗜碱性粒细胞,引发脱颗粒(释放组胺等介质)、胞内钙浓度升高,最终导致过敏症状。泽兰黄酮通过下调 FcεRI α 链的表达(包括蛋白水平和 mRNA 水平),减少 IgE 与受体的结合,进而阻断后续的过敏反应级联。
实验验证
研究以人类嗜碱性 KU812F 细胞(表达 FcεRI,常用于过敏研究)为模型,验证了泽兰黄酮的抗敏活性。
(1)无细胞毒性
通过MTS法检测细胞活力:在5~100 μM 浓度范围内,泽兰黄酮处理 KU812F 细胞 24 小时后,细胞存活率无显著下降,证明该浓度范围可用于后续功能实验,无细胞毒性。
(2)剂量依赖性抑制组胺释放
组胺是肥大细胞 / 嗜碱性粒细胞脱颗粒释放的核心炎症介质,是过敏反应的关键标志物。用抗 FcεRI α 链抗体(CRA-1)刺激 KU812F 细胞引发组胺释放,泽兰黄酮可剂量依赖性降低组胺释放量,且在 100 μM 时抑制效果最显著,表明其能直接抑制过敏介质释放。
(3)剂量依赖性抑制胞内钙浓度升高
胞内钙浓度升高是肥大细胞 / 嗜碱性粒细胞脱颗粒、合成炎症介质的必要信号。通过Fura 2-AM荧光探针检测钙浓度,CRA-1 刺激后,细胞钙浓度显著升高;而泽兰黄酮预处理可剂量依赖性抑制钙浓度升高,阻断过敏反应的信号启动步骤。
(4)下调FcεRI α链的表达
泽兰黄酮处理后,KU812F细胞表面FcεRI α链阳性率从对照组的29.8%降至100 μM时的15.2%;处理组 FcεRI α 链的 mRNA 表达量显著较低;证明其通过抑制FcεRI α链的转录和翻译,从源头减少受体表达,阻断IgE介导的过敏启动[1]。
参考文献
[1]Yup S S ,Ro J P ,Seok D B .6-Methoxyluteolin from Chrysanthemum zawadskii var. latilobum Suppresses Histamine Release and Calcium Influx via Down-Regulation of[J].Journal of Microbiology and Biotechnology,2012,22(5):622-627.