介绍
4-氨基吡唑的分子式为C3H5N3。具有氨基，能够发生酰胺化反应、氧化反应等等。其次，它具有一定的碱性，可以和各种酸成盐。主要用作有机合成与医药化学中间体，可用于农药分子，激素以及生物活性分子的合成。
图一 4-氨基吡唑
合成
路线一：在氢气（1个大气压）氛围下，向4-硝基吡唑（1.13克，10毫摩尔）的甲醇（10毫升）溶液中加入10%钯碳（0.1克）。将混合物在25°C下搅拌12小时，然后过滤，滤液经减压浓缩得到化合物4-氨基吡唑（860毫克，产率：100%），该化合物无需纯化直接用于下一步反应[1]。
路线二：向一个1000毫升的多颈圆柱形夹套反应器中加入4-硝基吡唑（50.0克，429毫摩尔）和载于氧化铝上的钯（5重量%，2.5克），该反应器配有机械搅拌器、温度探头和氮气（N₂）入口。加入乙醇（150毫升），随后缓慢加入浓盐酸（37重量%，180毫升）。将反应冷却至15°C，通过滴液漏斗在1小时内缓慢加入三乙基硅烷（171毫升，1072毫摩尔），同时将内部温度保持在15°C。反应在15°C下搅拌72小时，之后将反应混合物通过硅藻土垫过滤，并用温热的乙醇（40°C，2×100毫升）冲洗硅藻土垫。合并滤液并分离，将水层（下层）浓缩至约100毫升。加入乙腈（200毫升），将所得悬浮液浓缩至约100毫升。加入乙腈（200毫升），将所得悬浮液浓缩至约100毫升。加入乙腈（200毫升），将所得悬浮液在20°C下搅拌1小时，然后过滤。滤饼用乙腈（2×100毫升）冲洗，并在20°C下真空干燥，得到黄色固体4-氨基吡唑（65.5克，产率99%）[2]。
图二 4-氨基吡唑的合成
参考文献
[1]山东大学.一种含有4-氨基吡唑结构的JAK激酶抑制剂及其制备方法和应用:201510999051.4[P].2016-03-23.
[2]Current Patent Assignee: DOW AGROSCIENCES - US2015/111938, 2015, A1