麦芽酚铁(ferricmeltol)是由英国Shield Thera-peutics公司研发的一种胶囊，2016年得到欧洲药品管理局的批准,用来治疗成人缺铁的症状。2019年7月25日,该药得到了美国食品药品管理局的批准以发挥相同功效。本品将铁元素转移至转铁蛋白的转移率较其他同类络合物高,与亚铁离子相比提高了生物利用度,能够帮助一些无法吸收亚铁盐补铁的患者。本文就基本信息、药理作用、药物代谢动力学、临床评价、安全性、用法用量等信息作一综述,以期为临床用药提供参考。
基本信息
麦芽酚铁是由1个三价铁和3个麦芽酚（3-羟基-2-甲基-4-吡咯酮）分子的络合物，麦芽酚对铁具有高亲和力和高选择性。它具有类似酚的性质，呈红褐色结晶状固体。
药理作用
麦芽酚铁是一种口服铁剂，非血红素铁从小肠吸收的机制尚未完全阐明。有研究认为，铁元素进入粘膜细胞是由特定的细胞内转运中间体调节的。麦芽酚铁是一种中性稳定的络合物，在小肠中处于可溶性状态，不会生成不溶性氢氧化铁和磷酸盐的形式沉积于十二指肠，能够在穿过细胞膜时分离，从而实现铁在肠壁的运输。当麦芽酚铁中的三价铁被内源性铁摄取机制摄取时，麦芽酚铁即发生解离，这种铁摄取机制可能与位于回肠和十二指肠的整合素-β3或二价金属转运体-1有关，三价铁通过肠壁吸收并被转移进入血液循环，与转铁蛋白和铁蛋白相结合，络合物本身不进入血液循环。还有研究认为，三价铁还原成亚铁离子，是铁得以被内源性系统吸收的前 提，因为只有亚铁离子形式能被内源性肠细胞表面载体摄取，在抗坏血酸和其他还原剂的作用下，铁配合物可以生成亚铁离子[1]。
临床评价
Harvey等研究了麦芽酚铁对硫酸亚铁盐不耐受患者的治疗效果。试验共纳入24例患者，其中1例在治疗期间被诊断出腹腔疾病的患者被排除在外，剩余23例患者中有15例患有IBD，IBD患者往往难以 用口服铁剂治疗。对上述缺铁性贫血及对硫酸亚铁不耐受的患者每次口服含铁30mg的麦芽酚铁，每日2次，治疗期3个月。结果显示：23 例患者中有19例完成了治疗，有2例患者在研究的第1周因克罗恩病加重（非不良反应）选择退出，另有2例克罗恩病患者失去随访。19例患者中，14例(74%)贫血得到完全纠正，不良反应的发生率低。完成治疗的患者平均Hb浓度从（106±15）g/L上升到到（126±16）g/L，14例达到了正常范围；平均铁蛋白浓度从（8.1±3.5）μg/L 上升到（17.4±11.4）μg/L，11例达到了正常范围。在完成研究的11例IBD患者中，有9例完全纠正了贫血。这表明，在不耐受亚铁化合物的患者中，麦芽酚铁可纠正缺铁，且不良反应发生率低[1]。
用法用量
麦芽酚铁胶囊每粒含30mg铁。推荐剂量为每次30mg，每日2次（早晚各1次），餐后1~2 h服用，不要打开、弄破或咀嚼。治疗时间取决于缺铁的严重程度，但一般至少需要12周的治疗。治疗时间应尽可能地延长，直到铁蛋白水平在正常范围内。有以下情形的患者禁用：①对活性物质或任何赋形剂过敏，因为可能导致休克、临床上显著的低血压、意识丧失和（或）衰竭；②血色素沉着症和其他铁超载综合征；③反复出血，若使用会导致铁过载。此外，同时使用铁制品和二巯基丙醇可能会增加肾毒性的风险，因此需要避免与二巯基丙醇同时使用。由于使用该药可能会增加活动性IBD发作的风险、铁过载风险、儿 童意外服用过量风险，因此用药过程应注意监测血药浓度，并远离儿童[1]。
参考文献
[1]王文沛,张斌,张海英. 新型三价铁化合物麦芽酚铁的临床评价[J]. 临床药物治疗杂志,2020,18(11):5-9. DOI:10.3969/j.issn.1672-3384.2020.11.002.