特性
碘比醇的核心属性为新型非离子型、低渗性尿路造影与血管造影对比剂,同时具备细胞外液标志物的特征,即不穿透细胞膜,不与血浆蛋白结合,不通过血脑屏障;主要经肾小球滤过快速从尿液排出,无器官蓄积;低渗性与非离子型的特点可降低对机体的渗透压相关刺激。

图一 碘比醇
临床应用
基于上述属性,Iobitridol 的临床应用聚焦于影像诊断中的造影增强,具体场景为:
尿路造影:通过静脉注射后,其经肾小球滤过进入尿液的特性,可在尿路影像检查(如静脉尿路造影)中增强肾盂、输尿管、膀胱等尿路结构的对比度,帮助医生识别尿路梗阻、结石、畸形等病变;
血管造影:作为低渗性非离子型对比剂,可用于血管影像检查(如冠状动脉造影、外周血管造影),清晰显示血管走行、狭窄、堵塞或异常增生等情况,为心血管疾病、血管畸形等诊断提供依据。
安全性与使用建议
通过动物实验评估了碘比醇在哺乳期妇女和孕妇(两类需严格控制药物暴露的人群)中的安全性,直接影响其在这类人群中的应用边界,具体数据与建议如下:哺乳期妇女:低暴露风险,但需谨慎。排泄量极低:静脉注射 300mg I/kg 剂量后,Iobitridol 在乳汁中的排泄量仅占给药剂量的0.7% ,显著低于参考对比剂 Iohexol(1.6%);快速清除:注射后 30 小时,乳汁中 Iobitridol 浓度即低于定量下限(1μg I/mL),无持续蓄积;婴儿暴露量可控:即使乳汁中的 Iobitridol 被婴儿口服,其口服生物利用度极低(大鼠实验中 < 2%),且婴儿实际摄入剂量仅为新生儿静脉诊断剂量(如婴儿静脉尿路造影可达 900mg I/kg)的0.23% ,理论上无直接毒性风险。理论上无需因使用Iobitridol而暂停哺乳48小时。
无胎盘转运(或极微):静脉注射 300mg I/kg 剂量后,所有时间点(15 分钟至 24 小时)的胎儿血浆浓度(<0.2mg I/mL)、羊水浓度(<0.1mg I/mL)均低于定量下限,即使存在转运,胎儿血中占比也 < 0.003% 给药剂量,羊水占比 < 0.1%;大鼠、兔的动物实验未显示碘比醇存在致畸作用。
碘比醇本身对胎儿无明确风险,但由于造影检查需伴随 X 射线暴露(孕期应避免 X 射线),使用前需严格权衡检查诊断获益与胎儿辐射风险,不建议常规用于孕妇[1]。

图二 碘比醇在乳汁中的排泄量
参考文献
[1] Bourrinet P , Dencausse A , Havard P ,et al.Transplacental passage and milk excretion of iobitridol.[J].Investigative Radiology, 1995, 30(3):156.DOI:10.1097/00004424-199503000-00004.