富马酸福莫特罗(Formoterol fumarate),是一种β₂肾上腺素受体激动剂类平喘药,该药物分子临床用于缓解支气管哮喘、急慢性支气管炎等引发的呼吸困难,并作为抗炎治疗的附加药物用于可逆性气道阻塞的维持治疗。富马酸福莫特罗通过激活支气管β₂受体,产生强效持久的舒张支气管作用,口服后0.5-1小时达血药峰值,半衰期约2小时。

图1 富马酸福莫特罗的性状图
主治功能
富马酸福莫特罗喷雾剂可以用于慢性阻塞性肺疾病(COPD),包括慢性支气管炎和肺气肿。富马酸福莫特罗是有效的支气管扩张药,可以快速起效(给药后约5分钟起效),并且作用时间较长(作用时间约为12h)。在一项针对老年COPD病人(平均年龄62.8岁)的试验中,试验者接受一天两次为期12周的喷雾治疗,没有发现对心脏的不良影响。[1]
作用机制

图2 富马酸福莫特罗的化学结构式
富马酸福莫特罗是长效β2-肾上腺素能受体激动剂(β2-激动剂),吸入富马酸福莫特罗在肺的支气管扩张作用本地。体外研究已经表明,富马酸福莫特罗具有比在β1的受体超过200倍于β2-受体的更大的激动剂活性。虽然β2-受体是支气管平滑肌和β1受体的主要肾上腺素受体在心脏的主要受体,也存在β2-受体在人的心脏包括总β-肾上腺素能受体的10%至50%。这些受体的确切功能尚未确立,但他们提出即使高选择性β2-激动剂可具有强心作用的可能性。[1]
使用说明
服用富马酸福莫特罗时,成人常规日剂量为80-160μg分次口服,儿童按体重4μg/kg调整。剂型包括片剂(40μg/片)、干糖浆(20μg/500mg)及吸入用硬胶囊(12μg/粒)。服用富马酸福莫特罗最常见的不良反应(>2%,比安慰剂更常见)是腹泻,恶心,鼻咽炎,口干,呕吐,头晕,失眠。
参考文献
[1] 金勇,张少辉,许铁男. 富马酸福莫特罗[J]. 药学进展, 1998, 22: 3.