氯唑西林钠一水合物是药物分子氯唑西林钠的水合物，氯唑西林钠是一种青霉素类抗生素，可用于治疗多种细菌感染包括脓疱病、蜂窝组织炎、肺炎、化脓性关节炎和外耳炎。需要说明的是氯唑西林钠一水合物属于半合成青霉素，具有耐酸、耐青霉素酶特性，对革兰阳性球菌及奈瑟菌有效，但对抗甲氧西林葡萄球菌无效。
图1 氯唑西林钠一水合物的性状图
药效活性
图2 氯唑西林钠一水合物的药效活性
氯唑西林钠一水合物是一种口服有效的抗菌剂和 β-lactamase抑制剂，其IC50值为0.04 µM。氯唑西林钠一水合物可通过抑制MAPKs、NF-кB和NLRP3相关蛋白的激活从而抑制金黄色葡萄球菌所引起的炎症反应。
适应症
氯唑西林钠一水合物仅适用于治疗产青霉素酶葡萄球菌感染，包括败血症、心内膜炎、肺炎和皮肤、软组织感染等。也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。氯唑西林钠一水合物的口服制品主要用于治疗产青霉素酶并对甲氧西林敏感的葡萄球菌所致轻、中度感染，如骨骼、呼吸道和皮肤、软组织感染等。
合成工艺
氯唑西林钠一水合物的化学本质为氯唑西林钠，后者是耐酶，耐酸的半合成抗生素。以邻氯苯甲醛为原料，经与盐酸羟胺肟化制得邻氯苯甲肟，它与氯气在乙醇中氯化制得邻氯苯甲肟氯的乙醇液。此乙醇液与乙酰乙酸乙酯在正己烷中酯化，水解制得邻氯苯甲异噁唑酸。从邻氯苯甲肟三步收率71.54%，与POCl3酰化制得邻氯苯甲异噁唑甲酰氯。所得的酰氯13.2 g以丙酮10 ml溶解，6-氨基青霉烷酸(6-APA)10 g悬浮于水300 ml中，用NaOH溶清，加入丙酮液反应60 min。以醋酸丁酯提取，硫酸酸化至pH2.0～pH2.5，醋酸丁酯液中加入5 ml甲醇，加入异辛酸钠7.7 g的醋酸丁酯液，即析出氯唑西林钠一水合物结晶19.2 g，收率90.57%。[1]
副作用
使用氯唑西林钠一水合物副作用包括恶心、腹泻和包括过敏性休克在内的过敏反应。也可能发生艰难梭菌腹泻。不建议以前对青霉素过敏的人使用。
参考文献
[1] 李忠华.氯唑西林钠的合成[J].山西大学学报：自然科学版, 2002, 25 :3.