番泻苷 B是一种二蒽酮苷类化合物，天然存在于豆科植物狭叶番泻的荚、蓼科植物掌叶大黄的根茎等植物中。番泻苷 B呈亮黄色棱柱状或针状结晶，不溶于水、苯、乙醚、氯仿，微溶于甲醇、二甘醇-乙醚、丙酮、二氧六环，溶于碳酸氢钠水溶液。
相关研究
1、脂肪酸合酶(Fatty Acid Synthase,FASN)在脂质合成中发挥关键作用，肝脏中的FASN异常激活是代谢功能障碍相关脂肪性肝炎(Metabolic Dysfunction-Associated Steatohepatitis,MASH)发病的重要因素之一。白现祥等人基于药物再利用策略，采用虚拟筛选和体外实验相结合的方法，从已批准通过I期临床试验的药物中筛选潜在FASN抑制剂进而开发新型MASH药物。经虚拟筛选得到番泻苷 B具有较强的FASN抑制潜力，体外实验表明，其可显著降低MASH细胞模型中的甘油三酯和谷草转氨酶水平，并且能够下调FASN和SREBP1等脂质合成相关基因表达，上调CPT1A和ACOX1等脂肪酸氧化相关基因表达。分子动力学模拟进一步验证了其与FASN蛋白结合稳定。因此，番泻苷 B能够通过抑制FASN调控脂质代谢，具有作为MASH治疗候选药物的开发潜力[1]。
2、为探究番泻苷 B对视网膜母细胞瘤HXO-Rb44细胞增殖、凋亡、侵袭及Wnt/β-catenin信号通路的影响，孙蒙蒙等人通过采用不同剂量(0、5、10、20μmol/L)番泻苷 B处理HXO-Rb44细胞,将细胞随机分为4组:Control组,番泻苷 B 5、10、20 μmol/L组。MTT法检测细胞活力;克隆形成实验检测克隆形成率;流式细胞仪检测细胞凋亡率;Transwell检测侵袭细胞数;细胞成球实验检测细胞成球直径和细胞成球数目;蛋白质印迹检测cleaved caspase-3、caspase-3、MMP-2、MMP-9、SOX2、OCT4、CD44、Wnt1、β-catenin蛋白表达。结果与Control组比较,番泻苷 B 10、20μmol/L组细胞活力、克隆形成率显著降低(P<0.05),细胞凋亡率和cleaved caspase-3/caspase-3 表达显著升高(P<0.05),侵袭细胞数和MMP-2、MMP-9蛋白表达显著降低(P<0.05),细胞成球直径、细胞成球数目和SOX2、OCT4、CD44蛋白表达显著降低(P<0.05),Wnt1、β-catenin蛋白表达显著降低(P<0.05)。因此，番泻苷 B可抑制视网膜母细胞瘤HXO-Rb44 细胞增殖、侵袭和干细胞样特性,诱导细胞凋亡,抑制Wnt/β-catenin信号通路的活化[2]。
分离提纯
谭琪明等人主要选取的是番泻苷A以及番泻苷 B,两者的原材料含量均在26%以上,分离的方法主要是采用硅胶柱层析的方法对其进行分离,所用到的洗脱剂主要是乙酸乙酯,水和正丙醇,可以对洗脱液进行收集,使其能够快速结晶,从而就会得到结晶状的番泻苷A,颜色一般为亮黄色,含量在97%。将经过一次过柱所得的含量为71.88％的番泻苷 B粉末为原料再进行第二次过柱,接着依次收集洗脱液,然后结晶,可以得到番泻苷 B黄色针状结晶,其含量为95.42％,得率为1.12%[3]。
参考文献
[1] 白现祥,胡雅维,林锐航,等. 番泻苷B作为潜在FASN抑制剂在MASH治疗中的药物再利用研究[J]. 药物资讯,2025,14(4):251-261. DOI:10.12677/pi.2025.144029.
[2] 孙蒙蒙,崔博坤,贾梦,等. 番泻苷B通过Wnt/β-catenin通路抑制视网膜母细胞瘤HXO-Rb44细胞增殖、凋亡和侵袭[J]. 医学分子生物学杂志,2024,21(2):141-145,153. DOI:10.3870/j.issn.1672-8009.2024.02.008.
[3] 谭琪明,李满香,杨广安,等. 高纯度番泻苷A和高纯度番泻苷B的制备研究[J]. 江西化工,2020,36(6):118-120. DOI:10.3969/j.issn.1008-3103.2020.06.034.