美喹多司的合成及用途

2025/11/17 9:20:54 作者:曼尼希

简介

美喹多司又称痢菌净。其净主要成分是乙酰甲喹(Maquinidox),是人工合成的广谱抗菌药物,属于卡巴氧类化合物,为黄色结晶粉末,无臭,味微苦,在水中微溶,主要成分为喹恶啉1,4-氧化物,其能够抑制生猪体内细菌的繁殖,具体而言是对细菌的DNA合进行干预[1]。

 美喹多司的性状

美喹多司的性状

合成

称取20.0g氧化钙,加入到200mL甲醇中,室温放置24h,滤去氧化钙,得无水甲醇,备用;将100.0g氢氧化钠加入到1L三颈瓶中,小心滴入氨水,缓缓加热,控制氨气平稳释放,将生成的氨气经氧化钙干燥塔干燥后通入到上述无水甲醇中,至饱和,得氯一甲醇溶液。1.2 苯噻吩喃一1一氧化物(3)的制备[2~3] 将18.4g(0.133mol)2一硝基苯胺(2)与0.42g(0.0013mol)溴化四丁基铵溶于80mL甲苯,加入25.3g(0.226mol)350%氢氧化钾溶液,控制温度在15~20℃,在4h内加入110.0g(0.185mol)12.5%次氯酸钠溶液,加毕,保持此温度反应4h,分去水相,得苯噻吩喃-1-氧化物的甲苯溶液,减压回收甲苯,得17.4g苯噻吩喃-1-氧化物粉末,收率为96%,以无水乙醇重结晶,得浅黄色结晶氯一甲醇,mp:68~70℃。

将27.2g(0.20mol)苯噻嗪-1-氧化物和氯一甲醇加入到250mL四颈瓶中,搅拌下加入200mL氨-甲醇溶液,控制温度在20~30℃滴加24g(0.23mol)4-羟基丁酮(4),保持此温度搅拌反应1h,冷却至0℃,搅拌0.5h,过滤不溶物,以甲醇重结晶,得15.0g美喹多司,收率36%,mp:182~184℃[2]。

用途

实践研究表明,美喹多司能够抑制众多生猪养殖过程中的致病菌,且对于阴性菌的抑制作用更加明显。畜牧业生产中痢菌净对大肠杆菌病、沙门氏菌病、巴氏杆菌病等都有较好的治疗作用,由于其疗效迅速,价格低廉,养殖场多将美喹多司作为防治腹泻首选用药,但用药剂量不当或管理失误,常导致美喹多司中毒发生,尤其养猪业痢菌净中毒的报道时有发生。猪场利用痢菌净控制仔猪、中大猪或者母猪腹泻也较为普遍,特别是对猪痢疾和猪流行性腹泻的控制效果较好[1]。

参考文献

[1] 姜时保,李茂春,李念高,等. 猪痢菌净中毒的诊断与防治 [J]. 吉林畜牧兽医, 2023, 44 (07): 23-24.

[2] 孙晋瑞,马新成,崔新强. 美喹多司的合成 [J]. 齐鲁药事, 2007, (08): 489-490.

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