1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐的应用案例

2025/11/21 13:19:47 作者:南星

1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐是一种重要的含氮杂环有机化合物,通常呈现为米色结晶粉末状。具备一定的水溶性,这一特性也为其在相关化学反应体系中的应用提供了便利。1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐最核心的用途是作为氟哌啶的合成中间体。氟哌啶是一种重要的化工原料,常被用于合成抗精神病药、镇痛药等多种药物,此中间体通过构建氟哌啶的关键杂环结构,为后续药物分子的合成奠定基础,在医药化工领域有着关键的应用价值。

1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐

应用

1、栾天等人为开发高效、 高选择性抗弓形虫药物,依据药物拼合原理,设计合成了20个新的四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物。以1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐为起始物,通过7步反应得到了目标化合物7a~7t,其化学结构均经过核磁共振波谱(1HNMR,13CNMR)、 质谱(MS)以及元素分析联合确证,采用噻唑蓝(MTT)法考察了其体外抗弓形虫活性,并筛选出活性最理想的化合物;定量考察其对弓形虫二氢叶酸还原酶(TgDHFR)的抑制活性。研究结果表明,10个化合物的体外抗弓形虫活性优于阳性对照药乙胺嘧啶及磺胺嘧啶,化合物7p的体外抗弓形虫活性最理想,针对TgDHFR的半数抑制浓度(IC50)仅为15nmol/L,而针对人源二氢叶酸还原酶(hDHFR)的IC50值为1460nmol/L,表现出很高的选择性。分子对接实验结果显示,化合物7p可通过5个氢键与TgDHFR强力结合,可对其进行深入研究以开发抗弓形虫的新药[1]。

2、专利CN201510821024.8介绍了一种天然石建筑物用防水剂。它由二甲基二乙酰氧基硅烷、正辛基三乙氧基硅烷、1-苄基-3-乙氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐、4-甲基环己烷甲酸、2,4-二甲氧基苯乙酮、3-环己基丙酸、9-甲基-3-氧代-9-氮杂三环[3.3.1.02.4]壬烷-7-醇等原料制备而成。该天然石建筑物用防水剂,对天然石建筑物具有较高的渗透性,且吸水率低,对于建筑物具有较好的防水保护效果。同时,施工操作简便灵活,运输方便,施工安全,造价低廉,适于天然石建筑材料的防水应用[2]。

参考文献

[1] 栾天,崔思娇,隋丽丽,等. 新型四氢吡啶并[4,3-d]嘧啶衍生物的合成及抗弓形虫活性[J]. 高等学校化学学报,2023,44(8):135-143. DOI:10.7503/cjcu20230098.

[2] 烟台顺隆化工科技有限公司. 一种天然石建筑物用防水剂:CN201510821024.8[P]. 2016-01-13.

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