技术背景
三尖杉碱，英文名Cephalotaxine，分子式为C18H21NO4，外观为白色晶体，熔点为132-133℃，三尖杉碱主要存在于三尖杉属植物中，其中多种酯类衍生物已经被临床证实具有治疗多种肿瘤疾病的作用，在临床上已被广泛使用。三尖杉碱具有非常特殊的五环稠环结构，其绝对立体构型为：3S,4S,5R。三尖杉碱部分的构象非常类似于外消旋甲硫氨酸的构象。
三尖杉碱提取介绍
三尖杉碱也可以通过化学合成的方法获得，但较为繁琐，合成有一定难度。除了化学合成方法获得三尖杉碱外，还可以通过提取的方法来获得三尖杉碱。南京标科生物科技有限公司在其发明专利《一种从三尖杉中提取三尖杉碱的方法》通过提取的方法得到了三尖杉碱[1]。其主要处理步骤包括：三尖杉枝叶粉碎，过100目筛；酸性乙醇溶液中，超声波-微波辅助提取；碱调pH值至9-11，上三氧化铝柱纯化分离；以氯仿萃取2-3次，减压浓缩得到三尖杉碱粗品；无水乙醇重结晶2次，得到三尖杉碱纯品。其具体得到三尖杉碱的实施方式为：三尖杉枝叶粉碎，过100目筛，取三尖杉粗粉1kg，加入8倍的70%的乙醇溶液，盐酸调节pH值为3.0，置于超声-微波提取装置中，超声波600W（常开），微波功率400W，提取时间为90分钟，提取液离心，取上清液，氢氧化钠调节pH值至9，直接通过三氧化铝柱吸附，乙醚洗脱，流速为10mL/min，至流出洗脱液无生物碱反应为止，浓缩洗脱液，用氯仿萃取三次，无水硫酸钠干燥，减压浓缩得到三尖杉碱粗品，无水乙醇重结晶两次，即可得到白色晶体三尖杉碱1.85g，经过检测，其光学纯度为90.1%。
三尖杉碱应用简介
三尖杉碱由于其特有的结构和性质，具有广泛的应用。龚先玲，陈志红，张华华在其论文《三尖杉碱诱导肝癌细胞自噬的研究》中探讨了三尖杉碱抑制肝癌细胞增殖的方式及机制[2]。其研究结果表明，三尖杉碱以时间和剂量依赖方式抑制肝癌细胞HepG2增殖；吖啶橙染色显示酸性囊泡细胞器增加；随着三尖杉碱作用浓度增加，自噬标志性蛋白LC3-II以及Beclin-1表达上调。自噬抑制剂3-MA可抑制细胞增殖，下调蛋白LC3-II以及Beclin-1表达，三尖杉碱通过上调Beclin-1诱导肝癌细胞发生自噬，从而抑制肝癌细胞增长。
参考文献
[1] 南京标科生物科技有限公司. 一种从三尖杉中提取三尖杉碱的方法. CN104193755[P]; 2014.12.10.
[2] 龚先玲, 陈志红, 张华华. 三尖杉碱诱导肝癌细胞自噬的研究[J]. 广东医科大学学报, 2018, 36(4):351-355.