Y27632 (HYDROCHLORIDE)即Y‑27632二盐酸盐，是一种高效、ATP竞争性的选择性ROCK（Rho相关卷曲螺旋形成蛋白激酶）抑制剂，常用于干细胞研究、细胞凋亡调控与信号通路机制探索。Y27632 (HYDROCHLORIDE)的中文名称(R)‑反式‑4‑(1‑氨基乙基)‑N‑4‑吡啶基环己烷甲酰胺二盐酸盐，白色粉末，溶于DMSO或水。
药理研究
1、张樱馨等人探讨Rho相关激酶(ROCK)抑制剂Y27632 (HYDROCHLORIDE)在小鼠腔前卵泡体外发育中的作用。取出生12.5d的小鼠卵巢,机械法收集单枚腔前卵泡,采用超低吸附96孔板模拟3D环境对其进行培养，设置对照组和含有Y27632 (HYDROCHLORIDE)的实验组,通过形态学观察、卵泡直径的变化、成熟卵泡的数量、成熟卵母细胞纺锤体的变化等来评估卵泡的整体发育情况。采用Real-time PCR技术检测颗粒细胞中卵泡刺激素受体(FSHR)、卵母细胞中骨形态发生蛋白15(BMP15)、生长分化因子9(GDF9)等以及凋亡相关基因(Bad、Bax和Caspase-3)的表达情况,同时,用细胞存活染料检测卵泡发育过程中颗粒细胞的凋亡情况。结果ROCK抑制剂Y27632 (HYDROCHLORIDE)对卵泡直径增长和基本发育指标(存活数、成腔率和成熟率)无明显影响(P＞0.05),但对照组卵母细胞成熟后纺锤体组装出现异常。培养8d后,与对照组相比,实验组颗粒细胞特异性基因FSHR上调;卵母细胞特异性基因BMP15和GDF9上调,而叉头框O3 (FoxO3)下调;凋亡基因Bax、Bad和Caspase-3表达下调,实验组卵泡内的颗粒细胞凋亡明显少于对照组。因此，小鼠卵泡体外发育过程中,ROCK抑制剂Y27632 (HYDROCHLORIDE)能够抑制颗粒细胞的凋亡,防止卵母细胞纺锤体组装异常,进而提高卵泡体外发育质量[1]。
2、黄贻泽等人探讨ROCK Ⅱ抑制剂对脊髓损伤后新生大鼠DRG神经元轴突再生和延长的影响。方法：(1)取新生SD大鼠(＜5d),显微操作下取胸腰段背根节,进行原代培养；(2)健康雌性SD成年大鼠15只,随机分为：手术瘫痪组(5只)、假手术对照组(5只)和正常组(5只),瘫痪组用WD法制成SD大鼠T9平面完全性截瘫的脊髓损伤动物模型,假手术组仅做椎板切除,造模7d后取T8.10节段脊髓制作脊髓提取液；(3)将不同浓度Y27632 (HYDROCHLORIDE)(ROCK Ⅱ特异性抑制剂)与伤后7d成年大鼠脊髓提取液和新生大鼠DRG神经元分组培养2天,A组：DRG神经元+PBS,B组：DRG神经元+正常脊髓提取液,C组：DRG神经元+假手术脊髓提取液,D组：DRG神经元+瘫痪脊髓提取液,E组：DRG神经元+瘫痪脊髓提取液+不同浓度Y27632 (HYDROCHLORIDE),观察并比较新生大鼠DRG神经元轴突平均长度和微管(TubulinβⅢ)荧光表达强度[2]。
参考文献
[1]张樱馨,俞晓丽,罗晓强,等. Rho相关激酶抑制剂Y27632对小鼠腔前卵泡体外发育的作用[J]. 解剖学报,2021,52(6):979-985. DOI:10.16098/j.issn.0529-1356.2021.06.023.
[2]黄贻泽,李骏,康建平,等. Y27632促进新生大鼠DRG神经元轴突再生[C]//四川省医学会第十四次骨科学术会议论文集. 2010:394-395.