8-O-乙酰山栀苷甲酯的结构与应用简介

2026/2/2 9:14:27 作者:钟毓

8-O-乙酰山栀苷甲酯(Barlerin)是一种重要的环烯醚萜苷类化合物,主要存在于藏族传统药材独一味中,具有显著的药理活性。该化合物具有独特的分子结构和理化性质,近年来研究还揭示了其在药理学领域的潜在价值,特别是在抗炎和神经保护方面。

结构特性

8-O-乙酰山栀苷甲酯是一种具有环烯醚萜苷骨架的天然产物衍生物,分子式为C₁₉H₂₈O₁₂,分子量448.42,CAS号57420-46-9。其分子结构中,吡啶环2位连接羟基,3、5、6位各有一个氯原子取代,形成独特的乙酰基和甲酯基团修饰特征。

8-O-乙酰山栀苷甲酯

8-O-乙酰山栀苷甲酯的环烯醚萜苷骨架为其提供了基本的化学稳定性,而乙酰基和甲酯基团的修饰则显著影响其溶解性和反应活性。乙酰基的引入降低了分子内羟基的极性,提高了脂溶性,使其在生物体内具有更好的组织渗透性;甲酯基团则增强了分子的稳定性,防止水解降解。8-O-乙酰山栀苷甲酯分子中多个羟基的存在使其具有较强的亲水性,易溶于水相环境,这一特性在药物分析和质量控制中尤为重要。同时,这些羟基也可作为配位点,与金属离子形成络合物。[1,2]

药理活性

1. 抗炎机制

8-O-乙酰山栀苷甲酯在药理学领域的主要活性为抑制NF-κB(核因子κB)活性,这一特性使其成为潜在的抗炎药物前体[3]

2. 神经保护作用

研究表明,8-O-乙酰山栀苷甲酯对中枢神经系统具有显著的保护作用,尤其在脑缺血再灌注损伤模型中表现出优异的疗效[4]

3. 止血镇痛作用

8-O-乙酰山栀苷甲酯还具有止血镇痛的药理活性,通过促进血管生成和改善微循环,减少出血风险,抑制炎症反应间接缓解疼痛[5]。这一特性与其在独一味等传统中药中的应用相吻合。

参考文献

[1]李林恳,张樱山,王峰,连小龙,魏鹏,杨泽玲,张玉霞.独一味中环烯醚萜类成分研究进展[J].中兽医医药杂志,2023,42(1):41-45.

[2]李季文,毕映燕,李俊江.独一味化学成分和药理作用的研究进展及其质量标志物预测分析[J].中国现代中药,2024,26(5):903-911.

[3]马文玉,谢惠春,田丽萍,冯世秀.独一味药理活性研究进展[J].中医学报,2020,35(10):2133-2137.

[4]张宇,包旭宏,王峰,连小龙,魏鹏.藏药独一味药用价值研究进展[J].甘肃科技,2022,38(19):39-46.

[5]田娟,多杰卓玛,陈伦举,张壮,陈维武.消痛贴膏研究进展[J].中成药,2020,42(2):434-439.

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