研究背景
a-红没药醇(BISA)是一种脂溶性倍半萜类化合物,具有抗菌、抗氧化等多种生物特性,广泛存在于洋甘菊,春黄菊等植物精油中[1]。a-红没药醇常温下为无色至稻草黄色粘稠液体,溶于低级醇和脂肪醇,其稳定性与皮肤相容性良好,适用于化妆品添加,常用量为0.2-1.0%。关于a-红没药醇的制备,可以通过选择性酯交换包含甲酰基-红没药醇和甲酰基-法尼醇的混合物并随后蒸馏分离实现[2]。

应用
a-红没药醇广泛应用于皮肤护理、防晒产品及医药护理等领域。例如,a-红没药醇与凹凸棒土,辛酰基甘氨酸,钛白粉,鱼油,香味剂,水果酸和去离子水为原料可以合成一种抗过敏化妆品。该化妆品可以适用于各类人群,过敏人群使用该发明产品后也无过敏症状发生,且具有抗过敏,增白,保水,除皱,增香等多种功能[3]。
医药领域,a-红没药醇还可用于合成一种包含原花色素、用于治疗皮炎的局部用药物组合物,具体可用于治疗各种疾病如特应性皮炎,变应性接触性皮炎,脂溢性皮炎,放射性皮炎,银屑病,干燥病和异位性皮炎以及治疗粘膜炎性病症等[4]。此外,文献还公开了一种治疗风湿类风湿骨性关节炎的外用膏剂的制备和应用,外用膏剂含有以下各组分:甲基葡糖倍半硬脂酸酯,季戊四醇二硬脂酸酯,甘油硬脂酸酯,牛油果树果脂,环聚二甲基硅氧烷,聚二甲基硅氧烷,鲸蜡硬脂醇份,生育酚乙酸酯,a-红没药醇,水杨酸甲酯,EDTA二钠,尿囊素,甘油,霍霍巴蜡PEG-120酯类,透明质酸钠,卡波姆,羟乙基脲,海藻糖,β-葡聚糖,氨糖盐酸盐,硫酸软骨以及蒸馏水等。最终得到的膏剂治疗效果好,疗效持久,无副作用[5]。
有关研究
a-红没药醇是一种低毒性的倍半萜,近百年来已被广泛应用于香水和化妆品行业。近年来,a-红没药醇被发现具有多种其他的生物学活性,如提高细菌对抗生素和抗微生物制剂的抗性,抗突变,抑制遗传损伤,去黑色素,致凋亡及抗癌活性等而被广泛研究。研究人员研究了a-红没药醇对人肝癌细胞HepG2的凋亡作用,采用MTT法检测了a-红没药醇对几种不同的人的癌细胞(PC-3, Hela, ECA-109和HepG2)的细胞毒性,发现它可以有效地抑制这几种癌细胞的增殖,尤其是对HepG2细胞;细胞核形态变化,DNA片段化实验结果表明,HepG2细胞被a-红没药醇作用后呈现出典型的凋亡特征;流式细胞术分析结果显示,在被a-红没药醇作用后,凋亡细胞的比例可高达近40%。聚二磷酸腺苷核糖多聚酶及caspases家族蛋白的剪切实验结果显示,a-红没药醇可能在HepG2细胞中引起了依赖于药物剂量和作用时间的凋亡作用。此外,细胞被a-红没药醇作用后,p53蛋白和NFkB蛋白表达量的上升也显示出这两种在多种信号通路中有着重要作用的转录决定因子也参与到了a-红没药醇对HepG2细胞的凋亡作用中。这些实验结果加深了对a-红没药醇对HepG2细胞凋亡作用的理解,并拓宽了对a-红没药醇毒性及抗癌活性的认识,增加了将a-红没药醇开发为未来一个极具前途的化疗药物的可能性[6]。
参考文献
[1]许聪.α-红没药醇对骨关节炎的保护作用及相关机制研究[D].苏州大学.
[2]H·恩斯特,K-P·普法夫,K·贝克,等.制备不含法尼醇或法尼醇含量低的红没药醇的方法:CN200780008671.0[P].
[3]曾技.一种抗过敏化妆品及其生产工艺:CN201210201982.1[P].
[4]M·马斯特罗多纳托,R·恰蒂尼.包含原花色素、用于治疗皮炎的局部用药物组合物:CN03807858.9[P].
[5]吴秉民.一种治疗风湿类风湿骨性关节炎的外用膏剂及其制备方法和应用:CN201510396745.9[P].
[6]陈伟.α-红没药醇对人肝癌HepG2细胞凋亡作用的研究[D].武汉大学,2010.