左旋沙丁胺醇酒石酸盐（CAS:661464-94-4）是一种重要的β2-肾上腺素受体激动剂，作为沙丁胺醇的R型对映体，它通过化学拆分法从消旋体中分离而来。该化合物以其高选择性、低副作用和高效药效，已成为全球哮喘治疗的重要药物。
基本性质
左旋沙丁胺醇酒石酸盐分子式为C₁₇H₂₇NO₉，分子量389.4，是沙丁胺醇（R-(-)-Albuterol）与酒石酸形成的1:1盐。左旋沙丁胺醇酒石酸盐分子中的手性中心是其关键特性，绝对构型为R型，这一构型特征决定了其药理活性，仅R型对映体具有显著的支气管舒张作用，而S型对映体无此活性，甚至可能拮抗R型活性。沙丁胺醇部分的羟甲基和叔丁氨基乙基构成一个手性碳原子，使其能够选择性地与β2-肾上腺素受体结合。酒石酸部分作为抗衡离子，不仅提高了药物稳定性，还改善了溶解性和生物利用度[1,2]。
药理作用机制与优势
左旋沙丁胺醇酒石酸盐通过选择性激活气道平滑肌细胞表面的β2-肾上腺素受体，触发G蛋白偶联反应，增加细胞内环磷腺苷（cAMP）浓度，从而降低细胞内钙离子水平，导致支气管平滑肌松弛。这一过程可有效扩张支气管，缓解哮喘患者的气道阻塞症状[3]。
左旋沙丁胺醇对β2受体的亲和力显著高于S型对映体，是后者的约80-100倍[4]。这意味着左旋沙丁胺醇酒石酸盐在相同疗效下，所需剂量仅为消旋体的一半，大大降低了药物过量风险。S型对映体不仅无支气管舒张作用，还可能通过与β2受体结合但无激动活性，竞争性拮抗R型对映体的作用，激活β1受体，引发心悸、心动过速等心血管副作用，增强气道对乙酰甲胆碱的高反应性，加重支气管痉挛等机制增加不良反应风险。左旋沙丁胺醇酒石酸盐通过去除S型对映体，显著降低了上述不良反应的发生率。
参考文献
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[2]王凯,符兆林,贾涛,张秀兰,葛燕丽,巨修练.左沙丁胺醇盐酸盐的制备及其S-对映体的外消旋化[J].中国药学杂志,2007,42(21):1668-1669.
[3]雷蕾,吴昌归.左旋沙丁胺醇在呼吸系统疾病中的应用[J].实用临床医药杂志,2010,14(4):13-16.
[4]韩春凤,王轩.支气管哮喘的药物治疗研究[J].医学信息,2021,34(18):63-65.