嘌呤霉素二盐酸盐是氨基核苷类抗生素，广谱蛋白质合成抑制剂，细胞筛选与蛋白合成检测的金标准试剂。嘌呤霉素二盐酸盐为白色至类白色结晶性粉末，熔点：168–170°C，易溶于水，可溶于甲醇、DMSO；水溶液稳定，常温稳定，建议-20°C避光密封保存。
用途
吴林霖在KDM4B对吉西他滨药物敏感性影响的实验研究中，采用PANC-1细胞敲除KDM4B基因后予以培养并使用嘌呤霉素二盐酸盐进行筛选获得稳转株。用最终浓度为100nM的吉西他滨处理稳转株，同时设置正常培养的稳转株作为对照组，药物处理3天后，MTT法检测各组细胞的增殖活性。结果:KDM4B shRNA稳转PANC-1细胞株经Western blot验证表明，KDM4B表达在PANC-1细胞中被稳定抑制。在100nM吉西他滨处理KDM4B shRNA稳转PANC-1细胞株前后，MTT测得细胞活性并计算SI，得出SI=-0.04，对吉西他滨的协同性无统计学意义[1]。
取8.1mg 2-(丙-2-炔-1-基氧基)-4-(3-(三氟甲基)-3H-二氮杂环丙烯-3-基)苯甲酸（28.5pmol）溶于300μL DMF中，加入64.3mg EDC（335pmol）与31.3mg NHS（285pmol），孵育3分钟，所得溶液记为溶液A。2-(丙-2-炔-1-基氧基)-4-(3-(三氟甲基)-3H-二氮杂环丙烯-3-基) 苯甲酸的羧基经EDC/NHS活化后，易被嘌呤霉素的伯胺发生亲核进攻。将11.4mg嘌呤霉素二盐酸盐（21pmol）溶于300μL pH7.4 PBS中，搅拌下加入溶液A，得到溶液B。随后加入1.5mL甲醇（MeOH），将溶液B搅拌过夜。真空蒸除甲醇，得到DMSO‑水溶液，记为溶液C。最终产物（3PN）采用碳酸钠缓冲液沉淀法纯化：向溶液C中加入1mL pH9.0 Na₂CO₃缓冲液，析出白色沉淀；该过程重复5次。最终沉淀经干燥后，重新分散于200μL DMSO中。总质量：6.05mg，收率：39%[2]。
将嘌呤霉素二盐酸盐（150mg，276μmol）悬浮于二氯甲烷（25mL）中，在0℃下搅拌。向该悬浮液逐滴加入三乙胺（300μL，2.76mmol），继续搅拌至溶液澄清。向溶液中缓慢加入二碳酸二叔丁酯（301mg，1.38mmol），并在室温下搅拌4小时。用旋转蒸发仪除去溶剂，残余物经正相柱层析（二氯甲烷/甲醇）纯化，得到化合物4（155mg，271μmol，定量收率）[3]。
参考文献
[1] 吴林霖. 胰腺癌中ASH2L和KDM4B基因的功能分析及临床意义[D]. 上海:复旦大学,2013. DOI:10.7666/d.Y2700448.
[2] IMMAGINA BIOTECHNOLOGY S.R.L.. NOVEL MOLECULES FOR TARGETING RIBOSOMES AND RIBOSOME-INTERACTING PROTEINS, AND USES THEREOF:WO2019055802W[P]. 2020-01-16.
[3] Ohno, H.; Sumitani, S. Fluorescent probe for detecting protein synthesis in mitochondria. JP 2025‑130748 A, 2025‑09‑09.