简述
杂环化合物种类繁多，数量可占已知有机物三分之一左右，在自然界中分布极广。该类化合物可含一至多个相同或不同杂原子，且环数目不定。其中，含氮杂环化合物作为杂环化合物重要组成部分，具有良好的生物活性，抗菌抗肿瘤性，低毒性，高内性，又因其结构易于修饰，可引入许多功能基团，从而作为医药，农药,染料和其他精细化工产品的中间体被广泛应用[1]。其中，吡咯衍生物单体是一类重要的五元氮杂环化合物，用途非常广泛[2]。再加上，叔丁氧羰基(Boc)作为氨基的重要保护基团在有机合成中应用广泛，其脱保护反应的研究不仅决定了合成的成败，而且也会影响反应能否继续进行，因此是合成反应中及其重要的环节[3]。作为一种综合以上特点的化合物，1-Boc-吡咯烷-3-甲酸甲酯（分子式C11H19NO4）发展潜力巨大。
制备方法
1-Boc-吡咯烷-3-甲酸甲酯是一种重要的医药中间体，又名N-BOC吡咯烷-3-羧酸甲酯，1-叔丁氧羰基-3-吡咯烷羧酸甲酯等。关于该物质的制备，其可以环氧氯丙烷为原料，通过还原和关环反应得到3-羟基吡咯烷，然后经过Boc保护反应制得1-Boc-3-羟基吡咯烷，然后经过羧基化反应，酯化反应制得[4]。常温下，它表现为黄色或黄棕色低熔点固体，高温条件下其表现为无色至淡黄色透明液体。
应用
1-BOC-3-羟甲基吡咯烷是一种十分重要的医药中间体，其是很多医药、农药及辅助剂的重要合成原料，例如通道受体激动剂、受体调节剂等，包括治疗疼痛、中枢神经系统疾病、神经性病变、炎症等疾病。1-Boc-吡咯烷-3-甲酸甲酯可作为中间体参与该物质的制备，其与氢化铝锂在催化剂的催化下制备得到目标产物1-BOC-3-羟甲基吡咯烷。相应制备工艺目标产物合成率高，产物纯度高，生产成本低[4]。
此外，药物技术领域还公开了一种取代的吡咯烷羧酸酯类化合物，其是一种全新的具有β2受体激动剂与M3受体拮抗剂双重药理作用药物分子，依靠两种药理的协同作用，其药效远远高于单作用分子的作用结果，可以应用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等肺病中[5]。该项研究也为1-Boc-吡咯烷-3-甲酸甲酯等取代吡咯烷羧酸酯类化合物的应用指明了新的方向。
参考文献
[1]苏晟楠.吡咯环化合物及吡唑稠环化合物的合成与生物活性的研究[D].浙江师范大学,2015.DOI:10.7666/d.Y2905438.
[2]刘焕梅,高雅春,李立军,等.吡咯环化合物研究的新进展[J].科技经济市场, 2007, 07:156-157.DOI:CNKI:SUN:KJJC.0.2007-07-117.
[3]赵艳,姚金水,戴罡,等.N-Boc保护基脱除的原理与方法简介[J].山东轻工业学院学报（自然科学版）, 2009(2):023.
[4]胡海威,丁靓,闫永平,等.一种1-boc-3-羟甲基吡咯烷的制备方法:CN 201610347613[P].
[5]刘河,赵如胜,马宏志.一种取代的吡咯烷羧酸酯类化合物及其制备方法和应用:CN
201510357043[P].