N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐的特性、应用及制法

2026/5/7 8:00:47 作者:飞斯

背景及概述

N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐,化学名称为2-苯基-N,N-二甲基乙胺盐酸盐,是重要的有机含氮中间体,分子式,分子量185.69,常温为白色结晶粉末,易吸湿、易溶于水与醇类,微溶于有机溶剂,是医药合成、精细化工及手性药物制备的常用基础砌块。

特性

N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐理化性质稳定,熔点约150~154℃,水溶液呈弱酸性,常温避光密封储存不易分解,纯度高、杂质易控制,适合工业化精制与长期储存。分子结构中含有苯乙基与叔胺结构,反应活性适中,可发生烷基化、酰化、缩合等多种有机反应,是构建杂环药物、中枢类药物及缓控释药物分子的关键中间体。

制备

采用苯乙胺甲基化法制备N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐。以苯乙胺为起始原料,与甲醛、甲酸经Leuckart还原甲基化反应,一步完成N,N-二甲基化,反应条件温和、选择性好,副产物少;反应结束后经碱化游离、有机溶剂萃取、减压蒸馏得到N,N-二甲基苯乙胺游离碱,再通入氯化氢气体或用盐酸调pH,在乙醇体系中成盐结晶,经重结晶、离心、干燥得到高纯盐酸盐成品,总收率高,工艺简单易放大。

图1 N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐的合成反应式.png

图1 N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐的合成反应式

另有苯乙酮还原胺化路线,原料易得,但步骤稍多,多用于实验室小量制备。

应用

N,N-二甲基苯乙胺盐酸盐主要用作精神类、支气管扩张类、抗抑郁及抗过敏药物合成中间体,用于构建叔胺药效结构,调节脂溶性与体内吸收代谢性能;精细化工领域,用作表面活性剂、乳化剂、有机合成催化剂原料;同时可作为手性拆分剂中间体,用于手性有机酸、生物碱的拆分与纯化。此外,在日化助剂、高分子聚合助剂合成中也有较多应用。

参考文献

[1]Journal of Combinatorial Chemistry, , vol. 12, # 1 p. 5 - 8.

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