背景及概述
溴丙胺太林，又名普鲁本辛，CAS号50-34-0，分子式为C₂₃H₃₀BrNO₃，分子量448.39，是临床常用的人工合成抗胆碱类药物，属于季铵盐类抗毒蕈碱受体拮抗剂，也是消化系统疾病治疗的经典原料药，在医药制剂、临床内科诊疗中应用广泛。
特性
溴丙胺太林为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味极苦，理化性质稳定，熔点区间为157-164℃，易溶于水、乙醇与氯仿，微溶于乙醚，水溶液呈中性，常温避光密封条件下可长期储存，高温高湿环境下会缓慢潮解，影响药物纯度与药效。
临床应用及作用机制
作为外周抗胆碱药，溴丙胺太林可选择性阻断胃肠道平滑肌上的M胆碱受体，抑制乙酰胆碱介导的平滑肌过度收缩，有效减缓胃肠蠕动，同时能减少胃液、胰液等消化腺分泌，解痉止痛、抑酸效果显著，且药物难以透过血脑屏障，几乎无中枢神经系统不良反应，安全性优于阿托品等传统抗胆碱药物。临床主要用于缓解胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎、胃痉挛、肠痉挛引发的腹部绞痛，也可治疗多汗症、遗尿症以及妊娠呕吐，还能辅助改善胆道、输尿管平滑肌痉挛带来的疼痛症状。
制备
工业上主要通过邻苯二甲酸酐、二异丙胺等原料经缩合、季铵化反应合成溴丙胺太林[1]，工艺简单，产物纯度高，适合大规模制药生产。
图1 溴丙胺太林的合成反应式
相较于同类解痉药物，溴丙胺太林作用时间长、外周靶向性强、中枢副作用微弱，性价比优异，至今仍是基层医疗机构常备的解痉抑酸原料药与制剂。随着消化类慢病发病率提升，溴丙胺太林市场需求保持平稳，同时也是药理学研究、药物受体机制探究的常用模式药物，在医药生产与临床诊疗领域拥有稳定且不可替代的应用价值。
参考文献
[1]Current Patent Assignee: G D SEARLE - US2659732, 1952, A