背景及概述
1-氨基海因盐酸盐，又称1-氨基乙内酰脲盐酸盐，常简称AHD，是一种重要的咪唑烷酮类杂环盐酸盐化合物，CAS号为2827-56-7，分子式C₃H₆ClN₃O₂，相对分子质量151.55。1-氨基海因盐酸盐拥有五元含氮杂环刚性骨架，环上同时含有酰胺基与氨基，属于典型的功能性杂环中间体，同时也是兽药残留检测中的关键特征代谢物，兼顾医药合成与食品检测双重应用价值，在生物医药与食品安全检测领域有着不可替代的作用。
性质
常温常压下1-氨基海因盐酸盐为白色至淡黄色结晶粉末，无明显异味，极易溶于纯水与甲醇、乙醇等极性有机溶剂，水溶液清澈稳定；难溶于乙醚、石油醚、乙酸乙酯等非极性溶剂。1-氨基海因盐酸盐分子内酰胺键结构稳定，常温下不易水解，耐高温性能突出；侧链活泼氨基可发生缩合、酰胺化、偶联等有机反应。
合成
以海因为原料，先经过亚硝化反应引入亚硝基，再通过催化加氢还原得到1-氨基海因，最后通入盐酸进行酸化成盐，经降温结晶、过滤干燥得到高纯1-氨基海因盐酸盐[1]。整条合成路线反应条件温和，无需高温高压设备，副产物少，产物收率高，且提纯工艺简便，既能满足实验室小量合成，也可适配工业化批量生产需求。
图1 1-氨基海因盐酸盐的合成反应式
应用
1-氨基海因盐酸盐是骨骼肌松弛药丹曲林、体外驱虫兽药的核心合成砌块，也可用于制备酪氨酸磷酸酶小分子抑制剂；其二为食品安全检测领域，它是硝基呋喃类兽药呋喃妥因的特征代谢产物，是肉类、蛋奶食品兽药残留检测的标准对照品，支撑液相色谱质谱联用精准检测，守护食品安全防线。
参考文献
[1]Current Patent Assignee: BEIJING YUNPENG PENGCHENG PHARMACEUTICAL TECH - CN115124518, 2022, A.Location in patent: Paragraph 0019; 0027-0028; 0030-0031; 0033-0034; 0036-0037.