研究背景
衰弱是人们寻求医生帮助最常见的医学原因，75%的发病原因是功能性的(反应或精神病学)，25%是器官性的，为了让患者尽快舒缓症状，适当的抗衰弱治疗应该立即开始，同时应开展适宜的临床和实验室评估去检测衰弱的潜在原因。舒布硫胺(Sulbutiamine)的分子式为C32H46N8O6S2，分子量为702.89，是由法国Servier公司开发研制的一种维生素B1衍生物，具有高亲脂性，抗衰弱性能优秀[1-2]。
作用机制
舒布硫胺通过化学修饰增强硫胺素的生物利用度，可以通过血脑屏障并有选择地作用于与衰弱直接相关的脑结构，能够更有效地进入神经系统，参与三羧酸循环和葡萄糖代谢，帮助神经细胞恢复功能。
合成方法
舒布硫胺的合成方法主要特征如下：以二硫化硫胺，DMAP为起始原料，将其溶于有机溶剂，混合物加入反应瓶中，控制温度在20-30℃，滴加异丁酸酐，滴加结束后进行缩合反应，反应时间为1-3h；反应结束，向体系反应液中加水，洗涤，萃取，分液，有机相浓缩，用无水乙醇溶解后，再加水析晶8-12h，过滤，干燥至恒重即可得到目标产物舒布硫胺。该合成方法具有经济可行，安全环保，收率高，适合工业化生产的优点[2]。
对于舒布硫胺合成过程中产生的废水，则可以通过预热、蒸发、结晶等过程蒸发除盐[3]。通过成熟的废水后处理过程，可以实现药物的低碳绿色生产。
有关物质测定
实验建立专属性高的舒布硫胺的有关物质的高效液相色谱测定法。采用Kromasil C18柱(5μm，4.6mm×150mm)色谱柱，以v(甲醇):v(乙腈):v(1%冰乙酸配制的0.005mol/L的1-辛烷磺酸钠溶液)=36:24:40为流动相，流速为1.2m L/min，检测波长为254nm，进样量为10μL。主峰与杂质峰分离度好，使用面积归一法计算有关物质的含量，专属性好，结果准确稳定可靠，可以作为舒布硫胺的有关物质的检测方法[4]。
应用
舒布硫胺在制备用于治疗某些精神运动性和心理智力性的疾病的药物组合物中具有重要用途，这类症状在帕金森氏病人中，功能减退型精神分裂症患者中，酗酒者中，严重抑郁症患者和精神抑郁者中能观察到[5]。此外，舒布硫胺还可用于合成一种防治阿尔茨海默病与衰老的药物复合物。相关药物复合物含有不同剂型舒布硫胺和/或硫辛酸，肉碱，硫酸锌，辅酶Q10，维生素B6，甲钴胺和/或叶酸。该发明通过单独使用不同剂型的舒布硫胺或使用舒布硫胺，硫辛酸，肉碱，硫酸锌等成分不同的组合配方进行整体动物实验，结果证明，能有效延缓野生型老年小鼠和转基因阿尔茨海默病小鼠的衰老，改善其认知功能，延长平均期望寿命等，具有广泛临床应用前景[6]。
生化研究领域则公开了一种造血干细胞冻存液，包括基础培养基和添加剂，所述添加剂的成分以终浓度计包括：大米蛋白8-12μg/mL，舒布硫胺2-8μg/mL，香豆素5-10μg/mL，氨基甲酸乙酯10-15μg/mL，甘露醇20-30μg/mL，维生素C10-15ng/mL，柚皮苷11-18ng/mL。该发明提供的造血干细胞冻存液不添加DMSO，通过大米蛋白，舒布硫胺，香豆素，氨基甲酸乙酯，甘露醇，维生素C和柚皮苷的协同作用，提高造血干细胞在80℃的保存条件下的存活率，细胞复苏后容易和造血干细胞分离，无细胞毒性，提高了造血干细胞临床应用的安全性。制备得到的冻存液，在80℃下即可实现造血干细胞的冻存，操作简便，易于推广应用[7]。
参考文献
[1]梁茵.抗衰弱药——Sulbutiamine(舒布硫胺)[J].国外新药介绍, 1999(4):17-20.
[2]陈俊辰,毛联岗,梁华亮,等.一种舒布硫胺的合成方法:CN201810026957.1[P].
[3]沈银元,陈英明,崔胜凯.一种舒布硫胺废水蒸发除盐的新方法:CN201310373018.1[P].
[4]管绪龙,史凤仙.舒布硫胺有关物质的测定[J].云南化工, 2020, 47(4):2.DOI:CNKI:SUN:YNHG.0.2020-04-050.
[5]H·奥拉特,A·莱里丹特,L·普里特.舒布硫胺在制备用于治疗某些精神运动性和心理智力性疾病的药物组合物中的用途:CN97122552.4[P].
[6]钟春玖,费国强,潘晓黎.一种防治阿尔茨海默病与衰老的药物复合物及其制备方法:CN200910051071.3[P].
[7]赵丽歌,张少苹.一种造血干细胞冻存液及冻存方法:CN202110099853.5[P].