背景及概述
美替诺龙庚酸酯，商品名普里莫博兰长效针剂，是1960年由德国药企研发的长效注射型合成代谢类固醇，母核为双氢睾酮衍生物，因17位连接庚酸酯侧链，肌肉注射后缓慢分解释放原药，半衰期长达十余天，临床常规每周一次给药。美替诺龙庚酸酯雄激素活性弱、同化蛋白合成活性突出，且不发生芳香化转化为雌激素，是同类药物中副作用相对温和的品种，但在我国属于严格管控的第二类精神药品、赛事全品类禁用兴奋剂，仅三级医院凭专用处方限量使用，私自生产、流通、滥用均触犯法律法规。
图1 美替诺龙庚酸酯性状图
药理
美替诺龙庚酸酯进入血液循环后高亲和力结合骨骼肌、骨骼、造血组织的雄激素受体，核心作用分为三方面：一是提升机体氮保留能力，加速肌细胞蛋白质合成、抑制肌肉分解，精准维持瘦肌肉量，几乎无水分潴留；二是调控骨代谢，激活成骨细胞、抑制破骨细胞吸收，提升骨密度；三是轻度促进促红素分泌，增加红细胞生成，改善贫血状态。其特殊化学结构规避了多数类固醇常见的雌激素相关不良反应，不会诱发男性乳腺发育、水肿，同时无17α烷基修饰，相较口服类固醇肝脏负担更低，允许符合指征人群短期规范长期治疗[1]。
临床应用
美替诺龙庚酸酯用于晚期肿瘤恶病质、重度创伤术后、长期卧床引发的肌肉萎缩；绝经后与老年性骨质疏松；再生障碍性贫血辅助治疗；既往国外曾用于低体重早产儿增重，国内未批准该用法。女性、儿童患者因雄激素副作用风险，仅在收益远大于风险时谨慎小剂量使用。
男性使用美替诺龙庚酸酯会剂量依赖性抑制自身睾酮分泌，出现性欲下降、精子减少、睾丸萎缩；女性长期使用易出现多毛、月经紊乱、声音变粗等男性化不可逆改变；长期使用普遍造成血脂紊乱、血压升高，加重心血管负担，同时引发情绪易怒、焦虑失眠、脱发痤疮等问题。
参考文献
[1]罗宇.美替诺龙、孕二烯酮的合成及IBX在甾体药物制备中的运用.[J]华东师范大学.2004-05-01.