简介
重楼皂甙(Rhizoma Paridis saponins，RPS)是从中药重楼中提取的皂甙混合物，具有镇静和镇痛的作用。其可通过调节内阿片肽水平协同吗啡发挥镇痛效应，缓解吗啡耐受，在阿片类药物耐受干预领域具备研究价值[1]。
重楼皂苷的性状
药理活性
本实验发现重楼皂甙对肿瘤细胞的³H-TdR，H-UR、³H-Leucine的掺入均有显著的抑制作用。比较样品Ⅰ三个掺入的ID₅₀可见重楼皂甙对DNA合成的抑制强于对RNA和蛋白质合成的抑制。抑制DNA合成的作用强度与时间呈正相关（r=0.975、P＜0.05）；也随浓度增加而增强。实验还观察到，一定浓度的重楼皂甙（5μg/ml以下）、与瘤细胞作用1h即清除药物后，³H-TdR掺入曲线呈缓慢递增，提示此药物对DNA合成的抑制是部分可逆的，按吴冠芸报告分型，重楼皂甙可属于DNA代谢干扰型。重楼皂甙还具有一定的溶血作用，在低于体外³H-TdR掺入肿瘤细胞ID₅₀的浓度（2μg/ml）2h可引起溶血，说明此皂甙对细胞膜有破坏作用。综上所述，重楼皂甙抗肿瘤作用机理为1：对核酸、蛋白质生物合成的影响，这方面主要是以抑制DNA合成为主，对RNA、蛋白质的影响可能是继发效应，由此推测重楼皂甙主要影响DNA复制，而对转录及翻译影响不大。2：直接的细胞毒作用[2]。
此外，血吸虫尾蚴，接触不同浓度的重楼皂甙液后，致使尾蚴死亡，这与药物浓度和作用时间有关。感染性试验，进一步证实了重楼皂甙杀灭尾蚴的效果。其防护剂对宿主亦可达到完全防护的效果。但该药能否过渡到现场应用，值得进一步研究。重楼皂甙制成的油膏或溶液，涂擦小白鼠皮肤，能阻止血吸虫尾蚴的侵入，这与常用防护药邻苯二甲酸二丁酯的效果相一致。重楼皂甙有较佳的杀灭钉螺的活性，且还具有毒性低的优点[3]。
重楼皂甙对正常大鼠痛阈影响虽不明显（与王强等报道结果有所不同，可能是因为采用动物类型不同及使用药物在制得工艺和剂量上的差异所致，痛行为测定方法的缺乏特异性也是重要原因），但可增强吗啡对已形成耐受大鼠的作用，提示它可与吗啡协同产生镇痛作用。重楼皂甙并可升高急性吗啡耐受大鼠海马ACTH、β-EP含量，提示重楼皂甙可能通过调节内源性阿片肽系统拮抗吗啡耐受。综上，重楼皂甙可通过调节内阿片肽水平协同吗啡发挥镇痛效应，缓解吗啡耐受，在阿片类药物耐受干预领域具备研究价值[1]。
参考文献
[1] 王建,黎海蒂,徐海伟,等. 重楼皂甙对急性吗啡耐受大鼠痛反应及海马ACTH和β-EP含量的影响 [J]. 第三军医大学学报, 2000, (12): 1142-1144. DOI:10.16016/j.1000-5404.2000.12.008.
[2] 石小枫,杜德极. 重楼皂甙对动物移植性肿瘤细胞核酸和蛋白质生物合成的影响 [J]. 中药药理与临床, 1988, (4): 30-31.
[3] 重楼皂甙杀灭血吸虫尾蚴及钉螺的研究. 湖南省, 湖南省血吸虫病防治研究所, 2004-01-01.