爱普列特（Epristeride）是一种选择性、非竞争性的类固醇Ⅱ型5α-还原酶抑制剂，主要用于治疗良性前列腺增生症（Benign Prostatic Hyperplasia, BPH）。
结构与性质
爱普列特的化学名为17β-(N-叔丁基-氨基甲酰基)雄甾-3,5-二烯-3-羧酸，分子式为C₂₅H₃₇NO₃，分子量为399.6。其分子结构中雄甾烷骨架作为类固醇类药物的基础结构，确保药物与5α-还原酶的靶向结合；17β位取代基为叔丁基氨基甲酰基取代，这是药物选择性抑制Ⅱ型5α-还原酶的关键结构；3位取代基为羧酸基团，影响药物的pH溶解度特性及药代动力学特性。17β位存在手性中心具有明确的立体结构。
药理作用机制
1. 靶向抑制5α-还原酶Ⅱ型
爱普列特通过选择性抑制前列腺组织中的Ⅱ型5α-还原酶（SRD5A2），阻断睾酮向双氢睾酮（DHT）的转化，从而降低前列腺内DHT含量。对Ⅱ型5α-还原酶的抑制作用显著强于对Ⅰ型酶的作用；作为非竞争性抑制剂，爱普列特不直接竞争睾酮的底物结合位点，而是通过与酶-底物复合物结合形成三元复合物，阻断催化反应；药物通过与辅酶NADP⁺结合，形成无活性的三元复合物，从而抑制酶活性[1]。
2. 诱导前列腺组织萎缩
爱普列特通过降低前列腺内DHT水平，诱导前列腺上皮细胞程序性凋亡（PCD），从而缩小前列腺体积。治疗后前列腺上皮细胞变矮，腺腔面积缩小，细胞核凝缩率增高，凋亡小体出现比例上升，Bcl-2基因表达蛋白由强阳性转阴；前列腺DNA总体含量减少，表明细胞数量减少，腺体萎缩[2]。
3. 临床药效特点
与非那雄胺等传统5α-还原酶抑制剂相比，爱普列特通常需连续服药3-6个月才能显现明显疗效，较非那雄胺起效更快；主要影响前列腺组织，对血清睾酮水平无显著影响，减少了对性功能的干扰；持续用药可维持前列腺体积缩小效果，停药后腺体不会立即反弹增大[2]。
参考文献
[1]杨非衡;许磊;陈凯.爱普列特在良性前列腺增生疾病治疗的有效性及对前列腺特异性抗原的影响[J].贵州医药,2018,42(4):447-448.
[2]王建龙;朱刚;万奔.爱普列特在治疗良性前列腺增生中的应用[J].现代泌尿外科杂志,2006,11(4):246-248.