简介
(R)-(-)-3-甲基-2-丁胺CAS：34701-33-2，别名 (R)-(-)-2-氨基-3-甲基丁烷，无色易挥发液体；bp85~87℃；密度0.75g/mL，碱性伯胺，可溶于水与常见有机溶剂；具有腐蚀性、易燃。(R)-(-)-3-甲基-2-丁胺为手性伯胺砌块，用于不对称合成，制备手性药物、农药中间体，也可作为手性拆分试剂与手性配体原料。
应用实例
{4‑[(2S)‑1,1‑二氟‑2‑羟丙基]苯基}乙酸的制备：将(R)‑(+)‑2‑甲基‑CBS‑噁唑硼烷(189.5g，0.684mol)和四氢呋喃(1.56L)在搅拌下置于带有氮气层的5L四颈烧瓶中，将反应物料冷却至‑5℃至‑10℃。将硼烷二甲基硫醚复合物(86.58g，1.14mol)缓慢添加至反应物料中，将温度保持至‑5℃至‑10℃。将反应物料缓慢升温至20℃‑30℃并搅拌45‑60分钟。同时，制备在25℃‑30℃下[4‑(1,1‑二氟‑2‑氧代丙基)苯基]乙酸(260g，1.140mol)于四氢呋喃(520mL)中的溶液。在‑5℃至‑10℃下将溶液缓慢添加至上述反应物料中。将混合物在相同温度下搅拌25‑30分钟。通过添加10％HCl溶液直至pH2‑3来淬灭反应，并在20℃‑30℃下再搅拌20‑30分钟。将乙酸乙酯(1.56L) 和水(1.56L)加入反应物料中并搅拌25‑30分钟。经过后处理得到油性残余物(约300g) 。在20℃‑30℃下向此残余物中添加乙腈(1.56L)，然后添加(R)-(-)-3-甲基-2-丁胺(109.13g，1.25438摩尔)。将反应混合物在20℃‑30℃下搅拌45‑60分钟，然后将温度升至回流温度80℃‑85℃。观察到澄清溶液。将溶液缓慢冷却至室温并搅拌5‑6小时。将获得的固体过滤并用乙腈洗涤。在4颈RBF中添加上述盐和乙腈(8体积)。将溶液加热至80℃‑85℃并添加水(0.15体积)。将澄清溶液搅拌15‑20分钟，并缓慢冷却至室温。将溶液在室温下搅拌5‑6小时并过滤固体。将物质在45℃下真空干燥5‑6小时。产量：(163g，0.7087mol)[1]。
参考文献
[1] 格兰马克专业公司. RORγ抑制化合物的多晶型形式及其制备方法:CN202180063157.7[P]. 2023-08-29.