硫酸茚地那韦以片剂形式制成硫酸茚地那韦片，是一种抗HIV-1感染的处方药。硫酸茚地那韦适用于与其他抗逆转录病毒药物联合治疗成人HIV-1感染，也可作为单一疗法用于无法耐受核苷或非核苷类逆转录酶抑制剂治疗的成年患者，可减缓艾滋病发展进程，降低死亡风险，并使血清病毒核糖核酸维持低水平、CD4细胞计数持续升高。
图1 硫酸茚地那韦的性状图
用法用量
硫酸茚地那韦推荐的开始剂量为800 mg，每8小时口服1次；硫酸茚地那韦与利福布汀联合治疗时，建议将利福布汀的剂量减半，而硫酸茚地那韦剂量增加至每8小时1 g；硫酸茚地那韦与酮康唑合用时，其剂量应减少至每8小时600 mg；肝功能不全患者使用硫酸茚地那韦时，剂量应减至每8小时600 mg。
作用机理
硫酸茚地那韦是一种特异性蛋白酶抑制剂，能有效对抗人类免疫 缺陷病毒(HIV-1)。茚地那韦抑制纯化地HIV-1和HIV-2蛋白酶，其对HIV-1的选择性大 约是HIV-2的10倍。硫酸茚地那韦与蛋白酶的活性部位直接结合。因而是蛋白酶的竞争性抑制剂。这种竞争性结合阻碍了病毒颗粒成熟过程中病毒前体 蛋白的裂解过程，由此产生的不成熟病毒颗粒不具有感染性，无法建立 新一轮感染。硫酸茚地那韦对其它真核生物蛋白酶（包括人肾素，组织蛋白酶D， 弹性蛋白酶和Xa因子）无明显抑制作用。[1]
人体代谢
研究人员探讨了硫酸茚地那韦胶囊在健康受试者中的药动学特征。方法：对10名健康男性受试者接受单次口服800 mg硫酸茚地那韦胶囊后的药动学进行了研究，采用HPLC法测定血浆中硫酸茚地那韦的浓度。结果：经DAS ver 1.0药动学计算程序处理拟合，数据符合口服给药一室开放模型，硫酸茚地那韦的药动学参数分别为：tmax为(0.55±0.11)h，t1/2a为(1.03±0.19)h，Cmax为(18.4±4.8)mg·L-1，用梯形法计算所得的硫酸茚地那韦AUC0-t为(34.9±14.2)mg·L-1·h。[1]
不良反应
服用硫酸茚地那韦的副作用包括：可见虚弱/疲劳、眩晕、头痛、感觉迟钝、失眠、味觉异常；胃肠道反应；皮肤干燥、瘙痒、药疹等皮肤过敏反应；肾结石；肝、肾功能异常；血友病患者的自发出血增加；急性溶血性贫血；血糖升高或者糖尿病加重；血清甘油三酯增高。
药物相互作用
硫酸茚地那韦不能与特非那定、西沙比利、阿司咪唑、三唑仑、咪唑安定、匹莫齐特或麦角衍生物同时服用，因为硫酸茚地那韦抑制CYP3A4而引起上述药物血浆浓度增高，可能会导致严重的甚至危及生命的不良反应。已经进行了硫酸茚地那韦与下列药物的特异性药物相互作用研究：齐多夫定、齐多夫定/拉米夫定、甲氧苄啶/磺胺甲恶唑、氟康唑、异烟肼、克拉霉素、或已服避孕药（炔诺酮/炔雌醇1/35），未见硫酸茚地那韦与这些药物有临床意义的相互作用。然而，硫酸茚地那韦与下述药物合用时有明显临床意义的相互作用。特非那定。匹莫齐特：匹莫齐特不能与硫酸茚地那韦合用，硫酸茚地那韦抑制CYP3A4，能增加匹莫齐特血浆浓度，有可能会导致QT间期延长，并出现与之相关的室性心律失常。利福平：是强效的P4503A4诱导剂，能明显地降低硫酸茚地那韦的血浆浓度，因此，硫酸茚地那韦不得与利福平合用。利福布汀：与硫酸茚地那韦合用时，由于利福布汀血浆浓度会增高而硫酸茚地那韦血浆浓度会降低，故需要降低利福布汀的剂量而增加硫酸茚地那韦的剂量。酮康唑：硫酸茚地那韦与酮康唑合用时，由于硫酸茚地那韦血浆浓度会增高，故应考虑降低硫酸茚地那韦的剂量。伊曲康唑：是强效的P4503A4抑制剂，能升高硫酸茚地那韦的血浆浓度，因此与硫酸茚地那韦合用时，硫酸茚地那韦应减量。
参考文献
[1] 刘凤琴,李可欣,孙春华.硫酸茚地那韦的人体药动学[J].中国医院药学杂志, 2005, 25: 3.