单-6-O-氨基-Β-环糊精

环糊精(Cyclodextrin，简称CD)是淀粉在环糊精糖基转移酶的作用下降解得到的一种环状低聚糖，由D-(+)-吡喃葡萄糖通过α-1，4-糖苷键首尾相连形成。根据组成的吡喃葡萄糖的数量的不同，可以分为α-、β-和γ-环糊精，分别拥有6、7和8个葡萄糖单元(如式2-4所示)。环糊精的化学结构呈锥桶状，结构式如式5所示(式5中，p＝6为α环糊精，n＝7为β环糊精，n＝8为γ环糊精)，具有疏水性的空腔，因而可以和具有特定结构大小的疏水性分子形成复合物，从而提高脂溶性物质的稳定性和水溶性，从而作为脂溶性药物载体、食品添加剂、化妆品填料在工业技术上得到应用。单-6-O-氨基-Β-环糊精为环糊精衍生物，可用于制备其他环糊精衍生物。

单-(6-氨基-6-脱氧)-β-环糊精（CDNH2）的合成：将30 mL氨水溶液加入到3 g粗制的单-6-O-(对甲苯磺酰基)-β-环糊精（CDOT）中，反应混合物在50℃下搅拌72小时。反应完成后，将溶液在冷丙酮中进行重结晶，得到粗产物CDNH2。该粗产物随后通过阳离子交换柱进行纯化，依次使用去离子水和0.1 M (NH4)2CO3缓冲水溶液作为洗脱剂。纯化后的产物总收率为79%。反应进程和产物纯度通过薄层色谱（TLC）监测，展开剂比例为1-丙醇:乙酸乙酯:水:NH3·H2O = 3:1:2:1（v/v），并使用CAM溶液进行显色。

参考文献：

[1] Tetrahedron Letters, 2010, vol. 51, # 5, p. 800 - 803

[2] Patent: WO2016/126910, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 29

[3] Journal of Inclusion Phenomena and Macrocyclic Chemistry, 2012, vol. 73, # 1-4, p. 475 - 478

[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 11, p. 3346 - 3348

[5] Angewandte Chemie - International Edition, 2015, vol. 54, # 41, p. 12127 - 12133