CS-2541
| 中文名称 | CS-2541 |
|---|---|
| 中文同义词 | GRK2抑制剂(GSK180736A);化合物GSK180736A;4-(4-氟苯基)-N-(1H-吲唑-5-基)-6-甲基-2-氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-甲酰胺;化合物GSK180736A,10 MM DMSO 溶液;抑制剂GSK180736A;GSK-180736A (GSK 180736A;GSK180736A);抑制剂GSK180736A |
| 英文名称 | 4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide |
| 英文同义词 | 4-(4-fluorophenyl)-N-(1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide;GSK180736A;CS-2541;GRK2 inhibitor GS180736A;GSK180736;GSK180736A (GSK180736);5-Pyrimidinecarboxamide, 4-(4-fluorophenyl)-1,2,3,4-tetrahydro-N-1H-indazol-5-yl-6-methyl-2-oxo-;GSK180736A >=98% (HPLC) |
| CAS号 | 817194-38-0 |
| 分子式 | C19H16FN5O2 |
| 分子量 | 365.36 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;API |
| Mol文件 | 817194-38-0.mol |
| 结构式 |  |
CS-2541 性质
| 储存条件 | Store at -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:57.67(最大浓度 mg/mL);157.83(最大浓度 mM) 乙醇:3.0(最大浓度 mg/mL);8.21(最大浓度 mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 浅黄至卡其色 |
| InChI | 1S/C19H16FN5O2/c1-10-16(17(24-19(27)22-10)11-2-4-13(20)5-3-11)18(26)23-14-6-7-15-12(8-14)9-21-25-15/h2-9,17H,1H3,(H,21,25)(H,23,26)(H2,22,24,27) |
| InChIKey | HEAIGWIZTYAQTC-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | O=C(NC1=CC=C(NN=C2)C2=C1)C3=C(C)NC(NC3C4=CC=C(F)C=C4)=O |
GSK180736A (GSK180736) 是一种Rho相关的、含卷曲螺旋（coiled-coil）的蛋白激酶抑制剂，与GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)结合，logIC50为-6.6。对GRK2的选择性比对GRK1和GRK5高400倍以上。
| Target | Value |
|
ROCK
(Cell-free assay) | 100 nM |
|
GRK2
(Cell-free assay) | 6.6(pIC50) |
GSK180736A抑制GRK2，IC50为770 nM，比对GRK5的效力强300倍。它是一种弱的PKA抑制剂，IC50=30 μM；却是一种高效的ROCK1抑制剂（IC50=100 nM）。
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S8489 | CS-2541 GSK180736A (GSK180736) | 817194-38-0 | 10mg | 1040.78元 |
| 2026/07/06 | S8489 | CS-2541 GSK180736A (GSK180736) | 817194-38-0 | 50mg | 3661.48元 |